[其他]生產(chǎn)抗壞血酸衍生物的方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 86103398
• 申請(qǐng)日: 1986-05-17
• 公開（公告）號(hào): CN86103398A
• 公開（公告）日: 1986-12-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 寺尾秦次;平田稔
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 武田藥品工業(yè)株式會(huì)社
• 主分類號(hào): C07D307/62
• 分類號(hào): C07D307/62;A61K31/375
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅宏,關(guān)立新

1、一種方法用于生產(chǎn)予防或改善循環(huán)系統(tǒng)功能紊亂的制劑配方含有有效量的具有如下結(jié)構(gòu)式的抗壞血酸衍生物：

其中R¹為分子量為15至700的有機(jī)基團(tuán)，R²為氫或羥基，R³為氫、乙酰基、可任意取代有膦酰基或磺基，R³和R²的羥基可生成縮醛或縮酮，或其鹽，與藥劑上所允許的載體、賦形劑或稀釋劑，因此，此種方法由抗壞血酸衍生物與藥劑所允許的載體，賦形劑或稀釋劑混合組成。

2、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中R¹為分子量72至700的有機(jī)基團(tuán)。

3、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中R¹為具有1至22個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷烴，此烷基可被以下一組基團(tuán)中的一個(gè)所取代：羥基、羧基、氨基羰基、乙烯基、乙炔基、環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基團(tuán)、醌甲基和色滿-2-，這組基團(tuán)可分別被取代。

4、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中R¹為具有9至20個(gè)碳原子的直鏈烷烴。

5、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中R²為羥基。

6、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中R³為氫。

7、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中R³和R²的羥基生成縮醛基或縮酮基。

8、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中抗壞血酸衍生物為2-O-十五烷抗壞血酸。

9、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中抗壞血酸衍生物為2-O-十八烷抗壞血酸。

10、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中配方成片劑。

11、生產(chǎn)結(jié)構(gòu)式如下的抗壞血酸衍生物的方法：

其中R¹不是分子量為15至400的有機(jī)基團(tuán)，但排除取代的芐基、苯乙酰基、環(huán)烷甲基和C_1-22烷基及其以羥基或芐氧基取代者由此包括可由如下結(jié)構(gòu)式表示的化合物：

其中R¹規(guī)定如上，R⁴為可經(jīng)水解和氫化裂解的基團(tuán)，X為兩個(gè)氫，縮醛基和縮酮基經(jīng)水解，必要時(shí)還原。

12、根據(jù)權(quán)利要求11的方法，其中R¹為取代的芐基、苯乙酰基、環(huán)烷甲基或C₁-C₂₂烷基，具有羥基或芐氧基取代。

13、根據(jù)權(quán)利要求11的方法，其中抗壞血酸衍生物為2-O-（8-芐氧辛烷）-L-抗壞血酸。

14、根據(jù)權(quán)利要求11的方法，其中抗壞血酸衍生物為2-O-（4-己氧芐基）-L-抗壞血酸。

15、生產(chǎn)結(jié)構(gòu)式如下的抗壞血酸衍生物的方法：

其中R¹為分子量為15至700的有機(jī)基團(tuán)，R²為氫或羥基;R⁵為酰基或任意取代的膦酰基，此方法包括可由如下結(jié)構(gòu)式表示的抗壞血酸衍生物：

其中R¹和R²為如上規(guī)定的進(jìn)行乙酰化或磷酸化，若進(jìn)行乙酰化，必要時(shí)可進(jìn)行乙酰基遷移或去乙酰基。

16、根據(jù)權(quán)利要求15方法，其中R¹為1至22個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷烴，其可被以下一組基團(tuán)中的一個(gè)基團(tuán)所取代：羥基、羧基、氨基 羰基、乙烯基、乙炔基、環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基團(tuán)、醌甲基和色滿-2-基，這些基團(tuán)可分別被取代。

17、根據(jù)權(quán)利要求15的方法，其中R²為羥基。

18、根據(jù)權(quán)利要求15的方法，其中R²為氫。

19、根據(jù)權(quán)利要求15的方法，其中R³為酰基。

20、根據(jù)權(quán)利要求15的方法，其中抗壞血酸衍生物為6-O-煙酰-2-O-十八烷基-L-抗壞血酸。