[其他](一)-1β-乙基-1α-羥甲基-1,2,3,4,6,12,12bα-八氫吲哚基〔2,3-2〕喹嗪的制備方法無效
| 申請號: | 86102479 | 申請日: | 1986-04-19 |
| 公開(公告)號: | CN86102479A | 公開(公告)日: | 1986-10-22 |
| 發明(設計)人: | 克薩巴·桑塔;拉約翰·薩伯;吉奧吉·卡拉斯;索爾特·索姆巴思伊;埃岡·卡帕蒂;比拉·基斯;卡塔林·索莫爾;伊斯特萬·拉茨洛夫斯基;埃塞比特·拉比斯;拉茨洛·茨泊尼;利拉·福加斯;薩巴·庫思;安尼科·格里 | 申請(專利權)人: | 格德昂·理查德化學工廠股份公司 |
| 主分類號: | C07D471/04 | 分類號: | C07D471/04;A61K31/475;//;20900;22100;22100) |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 周中琦,戴真秀 |
| 地址: | 匈牙利*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 乙基 甲基 12 吲哚 喹嗪 制備 方法 | ||
1.制備具有旋光活性的、通式(I)反式(-)-1β-乙基-1α-羥甲基-1,2,3,4,6,7,12,12bα-八氫吲哚基〔2,3-a〕喹嗪及其酸加成鹽的方法,此方法包括將具有通式(IIa)的1α-乙基-1β-酰氧基甲基-1,2,3,4,6,7,12,12?bβ-八氫吲哚基〔2,3-a〕喹嗪衍生物與具有通式(IIb)的1β-乙基-1α-酰氧基甲基-1,2,3,4,6,7,12,12bα-八氫吲哚基〔2,3-a〕喹嗪衍生物(其中R1為氫;烷基部分含1-6個碳原子的烷基羰基;被任意取代的芳基羰基或烷基部分含1-6個碳原子的芳烷基羰基)的1,1混合物拆開,并將得到的具有通式(III)的新的旋光活性的(-)-1β-乙基-1α-酰氧基甲基-1,2,3,4,6,7,12,12bα-八氫吲哚基〔2,3-a〕喹嗪衍生物
(其中,R2為烷基部分含1-6個碳原子的烷基羰基;被任意取代的芳基或烷基部分含1-6個碳原子的芳烷基羰基)水解,如果需要的話,用酸處理得到的新的(-)-1β-乙基-1α-羥甲基-1,2,3,4,6,7,12,12bα-八氫吲哚基〔2,3-a〕喹嗪。
2.如權利要求1中所要求的方法,此方法包括用D-酒石酸進行拆開。
3.如權利要求1中所要求的方法,此方法包括在堿性條件下進行水解。
4.具有外周血管擴張活性的藥劑組合物的制備方法,此方法包括將具有通式(I)的(-)-1β-乙基-1α-羥甲基-1,2,3,4,6,7,12,12bα-八氫吲哚基〔2,3-a〕喹嗪或其生理上可接受的酸加成鹽與藥物載體和/或賦形劑混合。
5.具有抗缺氧活性的藥劑組合物的制備方法,此方法包括將具有通式(I)的(-)-1β-乙基-1α-羥甲基-1,2,3,4,6,7,12,12bα-八氫吲哚基〔2,3-a〕喹嗪或其生理上可接受的酸加成鹽與藥物載體和/或賦形劑混合。
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