[其他]制備象林哥里銳這樣的胍類和中間產品的工藝過程

無效

• 申請號: 86102431
• 申請日: 1986-03-15
• 公開（公告）號: CN86102431A
• 公開（公告）日: 1987-07-01
• 發明（設計）人: 辛西婭·安妮·馬里安洛夫;詹姆斯·納爾遜·普蘭平;羅賓·科斯格羅夫·斯坦蔡恩
• 申請（專利權）人: 麥克尼拉布公司
• 主分類號: C07C143/06
• 分類號: C07C143/06;C07D295/14
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅宏

1、合成結構式(Ⅰ)的N-芳基甲脒磺酸的方法，

其特征在于其中，R是苯基，亞甲二氧基苯基，苯基由1-3個取代基置換，每個取代基都是選擇含有囟素，低烷基，低烷氧基的基團或選用含二甲基胺基，甲基乙胺基，二乙胺基，低鏈烷醇胺基，低級烷硫基，三氟甲基，羥基、芐氧基、低級烷酰基，低鏈烷醇基和硝基的基團，該方法包括在鉬催化劑的存在下，用過氧化氫氧化N-芳基硫脲，其通式(Ⅱ)如下：

2、按權利要求1的方法，其中R是苯基或用一個氟原子或甲基基團置換苯基。

3、按權利要求2的方法，其中R是苯基。

4、按權利要求1的方法，其中提到的鉬催化劑是一種化學式為QMoO的鉬酸鹽，Q是帶+1價的兩個離子，或是帶+2價的一個離子。

5、按權利要求4的方法，其中提到的鉬催化劑是QMoO₄，Q是NH₄，H₂或Na₂。

6、按權利要求5的方法，其中提到的鉬催化劑是Na₂MoO₄·2H₂O。

7、按權利要求1的方法，其中提到的氧化是分下面兩步進行的：

（1）在添加過氧化氫時，溫度約為0-15℃;和

（2）在加完過氧化氫后，溫度約為15-80℃。

8、按權利要求1的方法，其中提到的氧化是分下面兩步進行的：

（ⅰ-a）在添加約2當量的過氧化氫的過程中，溫度約為0-15℃;和

（ⅱ-b）在添加第3當量的過氧化氫的過程中，溫度約為30-50℃時。

9、按權利要求1的方法，其中R是苯基，或是由一個氟原子或一個甲基基團置換的苯基，所說的鉬催化劑是Na₂MoO₄，所說的氧化是分下面兩步進行的：

（1）在添加過氧化氫時，溫度約為0-15℃;和

（2）在加完過氧化氫后，溫度約為15-80℃。

10、按權利要求9的方法，其中R是苯基。

11、在合成這種N-芳基-1-嗎啉羧亞胺（morpholinecarboxi-midamide）的方法中，其結構式如下（Ⅲ）：

其中，R是苯基，亞甲二氧基苯基，由1-3個取代基置換苯基，而每個取代基都是選擇含有囟素，低烷基和低烷氧基的基團，或者也可以選擇包含二甲基胺基，甲基乙胺基，二乙基胺基，低鏈烷醇胺基，低烷基硫代基，三氟甲基，羥基，芐氧基，低級烷酰氧基，低鏈烷醇基和硝基的基團，其方法包括步驟為：

a.在鉬催化劑的存在下，用過氧化氫氧化N-芳基硫脲，其結構式如下（Ⅱ）：

生成一種N-芳基甲脒磺酸，其結構式如下（Ⅰ）：

b.將結構式（Ⅰ）的酸與嗎啉反應。

12、按權利要求11的方法，其中R是苯基或用一個氟原子或一個甲基基團置換的苯基，所說的鉬催化劑是鉬酸鈉（Na₂MoO₄），所說的氧化是分下面兩步進行的：

ⅰ）在添加過氧化氫時，溫度約為0-15℃;

ⅱ）在加完過氧化氫后，溫度約為15-80℃。

13、按權利要求12的方法，其中R是苯基。

14、按權利要求11的方法，其中b步反應是在溫度約為15-100℃下進行。