[其他]一種新型的雄甾烷-17β-羧酸酯的制備

在審

• 申請號: 86102263
• 申請日: 1986-04-04
• 公開（公告）號: CN86102263A
• 公開（公告）日: 1987-02-04
• 發明（設計）人: 保羅·哈坎·安德森;佩·圖爾·安德森;本特·英杰馬·阿克塞爾森;布羅·阿恩·特倫;簡·威廉·特羅法斯特
• 申請（專利權）人: 得拉科公司
• 主分類號: C07J3/00
• 分類號: C07J3/00;A61K31/56
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 劉元金

1、制備具有下列分子結構的化合物或其立體異構體的方法，

其中X₁代表氫原子，氯原子，溴原子，或氟原子；

X₂代表氫原子，氯原子，溴原子，或氟原子；

R₁代表β-羥基，β-氯原子，或橋氧基；

R₂代表氫原子，亞甲基，或α-甲基或β甲基；

R₃代表氫原子，或C₁-C₃的酰基；

R₄代表氫原子，C₁-C₅烷基或苯基；

R₅代表氫原子，C₁-C₅烷基或苯基；

Y代表CR₇R₈，氧原子，硫原子或NR₉，其中R₇，R₈，R₉可以是氫原子，C₁-C₈直鏈或支鏈的烴基，苯基。

R₆代表氫；甲基；或可選擇地由烷基，硝基，羧基，烷氧基，鹵素，腈基，烷氧羰基，三氟甲基等基團取代的苯基，烯烴基，環烯烴基，至少被一個鹵素原子所取代的C₁-C₅烷基，飽和或非飽和的碳環體系或雜環體系(指環中含有氧、硫、氮等原子)，環系中含有3-10個原子；被一個或二個3，4，5或6元的脂環或芳香環或被一個、二個或三個含有1至18個碳原子的直鏈或支鏈，飽和或不飽和烴鏈所取代的甲基；

代表單鍵或雙鍵。

該方法的特征是使具有下列分子通式A的化合物或其鹽與具有下下列分子通式B的化合物反應：

通式A化合物

在這兩個分子通式中，X₁，X₂，R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，Y，等基團符號所代表的意義與前述定義完全相同，Z基團可以是鹵原子或某個功能等價基團。

2、根據權利要求1的方法，其中：

X₁基團是氟原子或氯原子;

X₂基團是氟原子或氯原子;

R₁是一個β-羥基;

R₃是乙酰基，丙酰基，丁酰基，或戊酰基;

R₄/R₅是氫原子/甲基或甲基/氫原子;

Y是氧原子;

R₆是C₁-C₅烷基，和

代表雙鍵。