[其他]治療哺乳動(dòng)物腫瘤的改進(jìn)

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 85109409
• 申請(qǐng)日: 1985-12-03
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN85109409A
• 公開(kāi)（公告）日: 1986-08-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 杰拉爾德·伯爾·格林迪;拉里·韋恩·赫特爾
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 伊萊利利公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07H19/073
• 分類(lèi)號(hào): C07H19/073;C07H19/173;A61K31/70
• 代理公司: 中國(guó)專(zhuān)利代理有限公司
• 代理人: 羅宏

1、一種制備式(Ⅱ)化合物或其可作藥用的鹽的方法，

式中：

R⁶是氫或C₁-C₄的烷基；

R⁷是下式之一的嘧啶或嘌呤堿

Q是N、C-(C₂-C₄的烷基)或C-氨基；

X是N或C-R⁴；

R⁸是氫或C₁-C₄的烷基；

R⁴是氫、C₁-C₄的烷基、氨基、溴、氟、氯和碘；

但僅當(dāng)X是N時(shí)R⁶和R⁸兩者才可以都是氫，本方法包括從相應(yīng)的式(Ⅱ)的被保護(hù)核苷中除去保護(hù)基。

2、一種制備式（Ⅱ）化合物或其可作藥用的鹽的方法，

式中：

R⁶是氫或C₁-C₄的烷基;

R⁷是下式之一的嘧啶或嘌呤堿

Q是N、C-（C₂-C₄的烷基）或C-氨基;

X是N或C-R⁴;

R⁸是氫或C₁-C₄的烷基;

R⁴是氫、C₁-C₄的烷基、氨基、溴、氟、氯和碘;

但僅當(dāng)X是N時(shí)R⁶和R⁸兩者才可以都是氫，本方法包括：

（a）將式R⁷H的一種嘧啶堿或者它的一種保護(hù)了的衍生物與式Ⅳ的一種糖或它的一種保護(hù)了的衍生物進(jìn)行偶合：

其中R⁷H嘧啶堿和R⁶如上述定義，而Leav是一個(gè)離去基團(tuán)，如果需要，除去存在的任一保護(hù)基以制備嘧啶堿產(chǎn)物;和

（b）如果需要式中的堿是嘌呤的式（Ⅲ）或式（Ⅱ）化合物，使相應(yīng)的嘌呤核苷化合物（其中化合物的嘌呤部份的C-2和/或C-6取代基是氫）與氨反應(yīng)，并且，如果需要，將產(chǎn)物烷基化。

3、一種根據(jù)權(quán)利要求2的制備式（Ⅲ）化合物或其可作藥用的鹽的方法，

式中：

R⁶是氫或C₁-C₄的烷基;和

4、一種根據(jù)權(quán)利要求1至3中任何一個(gè)的制備下列化合物或其可作藥用的鹽的方法：

1-（2-氯-6-氨基-9H-嘌呤-9-基）-2-脫氧-2，2-二氟核糖;

1-（2，6-二氨基-9H-嘌呤-9-基）-2-脫氧-2，2-二氟核糖;

1-（2，6-二氧代-1H，3H，9H-嘌呤-9-基）-2-脫氧-2，2-二氟核糖。

5、無(wú)論何時(shí)，按照權(quán)利要求1至4中任何一個(gè)所要求保護(hù)的方法制備的式（Ⅱ）或式（Ⅲ）化合物或其可作藥用的鹽。