[其他]2-苯基吡喃并[2，3-b]吡啶類化合物的制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 85109303 | 申請日： | 1985-10-17 |
| 公開（公告）號： | CN85109303A | 公開（公告）日： | 1986-08-20 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 巴加·索馬斯·M;達(dá)尼爾·約翰·K | 申請（專利權(quán)）人： | 默里爾多藥物公司 |
| 主分類號： | C07D493/04 | 分類號： | C07D493/04;A61K31/44;//;22100;31100) |
| 代理公司： | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利代理部 | 代理人： | 唐躍,穆德駿 |
| 地址： | 美國俄亥*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 苯基 吡啶 化合物 制備 方法 | ||
1、制備符合如下通式的化合物的一種方法：
式中R、R′和R″各自為氫或具有1-4個(gè)碳原子的低級烷基；X是氫、氯、溴、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺酰基、羥基、烷氧基、苯甲酰基、乙酰基或烷基；Y是氫、鹵素、二或三氯、烷基、烷氧基、亞甲二氧基或苯氧基、虛線表示可以在2，3或3，4-位存在的雙鍵；其條件是，當(dāng)虛線表示2，3一位上的雙鍵時(shí)，則R基團(tuán)不存在，另一個(gè)條件是，當(dāng)虛線表示有雙鍵存在時(shí)，則X和Y不能同時(shí)為氫；本方法包括：將符合下列結(jié)構(gòu)式的一種適宜的醇環(huán)化：
式中X、Y、R、R′、R″的定義如上所述，虛線是可以存在的雙鍵，而Q是甲氧基或氯，對于2-甲氧基吡啶類化合物，使用氫溴酸和乙酸進(jìn)行環(huán)化反應(yīng)，當(dāng)Q為氯時(shí)，則使用強(qiáng)堿進(jìn)行環(huán)化反應(yīng)，當(dāng)?shù)玫降漠a(chǎn)物是虛線為3，4-位雙鍵的化合物時(shí)，可予以選擇地用氫和阮內(nèi)鎳進(jìn)行催化還原而得到相應(yīng)的飽和化合物。
2、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，用于制備符合下式的一種化合物：
式中X是氫、氯、溴、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺酰基、羥基、烷氧基、苯甲酰基、乙酰基或烷基;Y是氧、鹵素、二或三氯、烷基、烷氧基、亞甲二氧基或苯甲基;苯方法包括：將符合下列結(jié)構(gòu)式的一種適宜的醇環(huán)化：
式中X和Y的定義如上所述，虛線是可以存在的雙鍵，而Q是甲氧基或氯，對于2-甲氧基吡啶類化合物，使用氫溴酸和乙酸進(jìn)行環(huán)化反應(yīng)，當(dāng)Q為氯時(shí)，則使用強(qiáng)堿進(jìn)行環(huán)化反應(yīng)，當(dāng)?shù)玫降漠a(chǎn)物是含有3，4-位雙鍵的化合物時(shí)，則用氫和阮內(nèi)鎳將其催化還原。
3、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，用于制備符合下式的一種化合物：
式中X是氯、溴或甲磺酰基。而Y是氯或二氯;本方法包括：將符合下列結(jié)構(gòu)式的一種適宜的醇環(huán)化：
式中X″和Y″的定義如上所述，虛線是可以存在的雙鍵，環(huán)化反應(yīng)中使用氫溴酸和乙酸，當(dāng)產(chǎn)物為含有3，4-位雙鍵的化合物時(shí)，則用氫和阮內(nèi)鎳將其催化還原。
4、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，用于制備符合下式的一種化合物：
式中X是氯、溴或甲磺酰基;本方法包括：將符合下列結(jié)構(gòu)式的一種適宜的醇環(huán)化：
式中X″的定義如上述，虛線是可以存在的雙鍵，環(huán)化反應(yīng)使用氫溴酸和乙酸進(jìn)行，當(dāng)?shù)玫降漠a(chǎn)物是含有3，4-位雙鍵的化合物時(shí)，則用氫和阮內(nèi)鎳將其催化還原。
5、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，用于制備3，4-二氫-2-（3，4-二氯苯基）-6-溴-2H-吡喃并〔2，3-b〕吡啶，本方法包括：使（E）-2-〔2-（3，4-二氯苯基）乙烯基〕-2-甲氧基-5-溴-3-吡啶甲醇與氫溴酸和乙酸反應(yīng)，然后用氫和阮內(nèi)鎳對所得產(chǎn)物進(jìn)行催化還原。
6、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，用于制備3，4-二氫-2-（3，4-二氯苯基）-6-溴-2H-吡喃并〔2，3-b〕吡啶，本方法包括：使2-〔2-（2-甲氧基-5-溴-3-吡啶基）乙烯基〕-3，4-二氯苯甲醇與氫溴酸和乙酸反應(yīng)，然后用氫和阮內(nèi)鎳對得到的產(chǎn)物進(jìn)行催化還原。
7、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，用于制備3，4-二氫-2-（3，4-二氯苯基）-6-氯-2H-吡喃并〔2，3-b〕吡啶，本方法包括：使（E）-2-〔2-（3，4-二氯苯基）乙烯基〕-2-甲氧基-5-氯-3-吡啶甲醇與氫溴酸和乙酸反應(yīng)，然后用氫和阮內(nèi)鎳對得到的產(chǎn)物進(jìn)行催化反應(yīng)。
8、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，用于制備3，4-二氫-2-（3，4-二氯苯基）-6-氯-2H-吡喃并〔2，3-b〕吡啶，本方法包括：使1-（3，-4-二氯苯基）-3-（2-甲氧基-5-氯-3-吡啶基）丙-1-醇與氫溴酸和乙酸反應(yīng)。
9、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，用于制備3，4-二氫-2-（3，4-二氯苯基）-6-（甲磺酰基）-2H-吡喃并〔2，3-b〕吡啶，本方法包括：使1-（3，4-二氯苯基）-3-（2-甲氧基-5-甲磺酰基-3-吡啶基）丙-1-醇與氫溴酸和乙酸反應(yīng)。
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