[其他]雜環衍生物的制備工藝

無效

• 申請號: 85107087
• 申請日: 1985-09-23
• 公開（公告）號: CN85107087A
• 公開（公告）日: 1986-12-31
• 發明（設計）人: 克勞迪奧·塞梅拉羅;迪諾·米凱利;達尼埃萊·皮耶拉喬尼;喬瓦尼·加維拉吉;阿倫·戴維·博思威克
• 申請（專利權）人: 格拉克索公司意大利分公司
• 主分類號: C07D211/90
• 分類號: C07D211/90;A61K31/435;//;21182)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 陶令靄

1、結構式(Ⅰ)的化合物的制備工藝

式中：

R₁和R₄代表C₁-C₄中的任一烷基；

R₂和R₃代表可被一氧原子隔斷的C₁-C₆中的任一直鏈或支鏈的烷基；

R₅代表一個C₁-C₁₃的直鏈或支鏈烷基；或一個可被C₁-C₃烷基取代基取代的C₅-C₈環烷基；

包括：

(a)結構式(Ⅱ)的化合物同氨基酯(Ⅲ)(式中R₁、R₂、R₅；R₃、和R₄的定義與結構式(Ⅰ)中的相同)所進行的反應。

(b)結構式(Ⅳ)的醛同結構式(Ⅲ)的氨基酯和結構式(Ⅴ)的酮基酯所進行的反應。(式中R₅；R₄、R₃；R₂和R₁的定義與結構式(Ⅰ)中的相同)

(c)由結構式(Ⅳ)的醛同①結構式(Ⅲ)的氨基酯或②在銨鹽的存在下同結構式(Ⅴ)的酮基酯進行反應，制備R₁和R₄相同；R₂和R₃相同的具有結構式(Ⅰ)的化合物。

(d)結構式為(Ⅰ)而其中R₅代表氫的相應酸的酯化。

(e)在鈀鹽和有機堿的存在下，由結構式(Ⅵ)的化合物(式中R₁、R₂、R₃和R₄的定義與結構式(Ⅰ)中的相同；Hal代表溴或碘)同丙烯酸酯CH₂=CHCO₂R₅(Ⅶ)(式中R₅的定義與結構式(Ⅰ)中的相同)反應，對具有結構式(Ⅰ)化合物的反式異構體的制備。

(f)結構式(Ⅺ)的化合物(式中R₁、R₂、R₃和R₄的定義與結構式(Ⅰ)中的相同)同三苯基膦(Ⅸ)(式中R₅的定義與結構式(Ⅰ)中的相同)進行反應。

(g)用光照射結構式(Ⅰ)化合物的反式異構體溶液，制備結構式(Ⅰ)化合物的順式異構體。

2、根據權利要求1，制備其結構式中，R₁和R₄任意代表甲基或乙基的化合物的工藝。

3、根據權利要求1或2，制備其結構式中R₁和R₄都代表甲基的化合物的工藝。

4、根據權利要求1至3的任一項，制備其結構式中R₂和R₃代表任意一個可被C₁-C₃烷氧基取代的C₁-C₄烷基的化合物的工藝。

5、根據權利要求1至4的任一項，制備其結構式中R₂和R₃代表任一從甲基、乙基、異丙基、異丁基、叔-丁基、甲氧基乙基或丙氧基乙基中選出之基團的化合物的工藝。

6、根據權利要求1至5的任一項，制備其結構式中R₅代表C₃-C₉的直鏈或支鏈的烷基;或者代表可被C₁-C₃烷基取代的C₅-C₇環烷基的化合物的工藝。

7、根據權利要求1至6的任一項，制備其結構式中R₅代表異丙基、叔丁基、2，6-二甲基-4-庚基、辛基或環己基基團;或者代表一個被甲基取代了的環己基的化合物的工藝。