[其他]制備三環(huán)二氫噠嗪酮類化合物和含有該化合物的藥物組合物的方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 85107017
• 申請日: 1985-09-19
• 公開（公告）號: CN85107017A
• 公開（公告）日: 1987-04-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 吉奧吉?dú)W·吉納拉;卡米勞·艾·甘多爾費(fèi);奧多爾多·托法尼蒂;彼爾維托·西泊拉;瑟吉奧·托格尼拉
• 申請（專利權(quán)）人: 伯林格生物化學(xué)羅賓聯(lián)合股票公司
• 主分類號: C07D237/26
• 分類號: C07D237/26;A61K31/495
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利代理部
• 代理人: 唐躍,穆德駿

1、制備以下通式的以外消旋體或旋光活性對映體形式存在的化合物及其鹽的方法：

式中：

n為零或1到2的整數(shù)；

R是氫、C₁～C₆低級烷基、-CH₂-CH=CH₂、

-CH₂-CH≡CH或(CH₂)_Ⅲ-C₆H₅、其中Ⅲ為零或1到3的整數(shù)；

R₁和R₂均可分別地選自氫、C₁～C₆低級烷基、(CH₂)_Ⅲ-C₆H₅、(CH₂)_Ⅲ-C₆H₁₁、(CH₂)_Ⅲ-C₅H₉、-CH₂-CH=CH、-CH₂-C≡CH、R₃-CO-，這里，m為零或1到3的整數(shù)，其中，R₃選自含有羥基、氨基、囟素、硫羥基、或游離或酯化了的羥基的C₁～C₁₆支鏈或直鏈烷基鏈、雜環(huán)、取代或未取代的芳環(huán)、環(huán)脂環(huán)、脂環(huán)烷基、芳烷基和雜烷基、C₁～C₆低級烷氧基、芐氧基或NHR₆，其中R₆為氫、C₁～C₆低級烷基或CH₂-C₆H₅；

R₄SO₂中的R₄選自CH₃、C₂H₅、苯基或?qū)妆交?!-- SIPO -->其特征在于，使符合式Ⅱ的一種化合物

式中n、R₁和R₂具有以上規(guī)定的含義，

Rd為氫或C₁～C₆低級烷基

與符合式Ⅲ

式中R′選自H、C_1-6低級烷基或苯基

的一種肼基化合物反應(yīng)。

2、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于，符合式Ⅱ的化合物與符合式Ⅲ的肼基化合物的反應(yīng)是在一種溶劑中進(jìn)行的，此溶劑選自C₁～C₄的醇、二醇、醚、水、甲酸和乙酸。

3、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，以R₁和R₂中有一個為氫的符合式Ⅱ的化合物為起始原料，方法的特點(diǎn)是：得到的符合式Ⅰ的化合物可予以選擇地與具有R₃COOH結(jié)構(gòu)式的羧酸和具有R₄SO₃H結(jié)構(gòu)式的磺酸的一種適宜的活化形式進(jìn)行反應(yīng)，這里R₃和R₄具有前文中規(guī)定的意義。

4、根據(jù)權(quán)利要求2的方法，以R₁和R₂中有一個為氫的符合式Ⅱ的化合物為起始原料，方法的特點(diǎn)是：得到的符合式Ⅰ的化合物可予以選擇地與具有R₃COOH結(jié)構(gòu)式的羧酸和具有R₄SO₃H結(jié)構(gòu)式的磺酸的一種適宜的活化形式進(jìn)行反應(yīng)，這里R₃和R₄具有前文中規(guī)定的意義。