[其他]一種藥物制劑的制備過程

無效

• 申請號: 85106465
• 申請日: 1985-08-28
• 公開（公告）號: CN85106465A
• 公開（公告）日: 1986-10-29
• 發明（設計）人: 克勞斯·尤爾里克·威思曼;迪克·塞福格
• 申請（專利權）人: 赫徹斯特股份公司
• 主分類號: A61K31/60
• 分類號: A61K31/60;A61K9/24;//
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 俞輝君,戴真秀

1、一種藥物制劑的制造過程，制劑含A)式如(Ⅰ)的黃嘌呤衍生物，

其中R¹和R³中有一個為3～8C的直鏈烷基，(ω-1)-氧代烷基或(ω-1)-羥烷基，其它兩個基團R²和R³或R¹和R²分別為1～8C(R¹和R³)和1～4C(R²)直鏈或支鏈烷基，這兩個烷基取代基碳原子的總數不超過10；或含一個式如(Ⅱ)的黃嘌呤衍生物，

其中R為1～4C烷基；或含一個式如(Ⅰ)或(Ⅱ)的氧代烷基黃嘌呤或一個式如(Ⅰ)的羥烷基黃嘌呤的前藥；或含一個式如(Ⅰ)或(Ⅱ)的任何黃嘌呤衍生物的代謝物和B)0-乙酰基水楊酸或其可供藥用的鹽，也可含C)一個藥物載體以制造各種制劑單位，如首先制造含組分B)的制劑單位(每單位含10～2，000毫克)，然后將這些制劑單位與100～600毫克黃嘌呤衍生物壓成疊層片或多層片或栓劑。其中黃嘌呤衍生物在外層，組分B)在核心或將上述組分制成膠囊，黃嘌呤衍生物的重量比(以1份重量乙酰水楊酸為基準)為0.1～50。

2、根據權利要求1所述的過程，其中式（Ⅰ）的黃嘌呤衍生物其條件是：R¹或R³為5～6C的烷基，（ω-1）-氧代烷基或（ω-1）-羥烷基，其它兩個烷基取代基R²和R³或R¹和R²的碳原子總數為2～6。

3、根據權利要求2所述的過程，其中黃嘌呤衍生物的R¹或R³代表己基、5-氧代己基或5-羥己基，并且最好是1-己基-3，7-二甲基黃嘌呤，1-（5-羥己基）-3，7-二甲基黃嘌呤，1-（5-氧代己基）-3，7-二甲基黃嘌呤，1，3-二甲基-7-（5-羥己基）-黃嘌呤，1，3-二甲基-7-（5-氧代己基）-黃嘌呤，1-（5-羥己基）-3-甲基-7-丙基黃嘌呤或1-（5-氧代己基）-3-甲基-7-丙基黃嘌呤。

4、根據權利要求1所述的過程，其中黃嘌呤衍生物可制成前藥制劑，如一個縮醛化的氧代烷基黃嘌呤。其中至少有一個羰基為式如（Ⅲ）的結構單元所取代

或為一個具有式如（Ⅳ）R⁶-CO-O-結構單元的O-乙酰化的羥烷基黃嘌呤。其中式（Ⅲ）的R⁴和R⁵均為一個不超過4C的烷基或R⁴和R⁵一起構成一個亞乙基，亞丙基或四亞甲基;在式（Ⅳ）中，R⁶代表一個不超過4C的烷基或苯基，取代苯基，吡啶基或取代吡啶基。

5、根據權利要求1所述的過程，其中制劑可為口服、經口或直腸給藥的制劑單位，它含100～600毫克最好為200～400毫克己酮可可堿和10～2，000毫克乙酰水楊酸或其等當量數的鹽。

6、根據權利要求1所述的過程，其中黃嘌呤衍生物的重量比（以1份重量乙酰水楊酸為基準）為0.5～50，最好是2～10。

7、根據權利要求1所述的過程，其中用作組分B）乙酰水楊酸的載體含有能起延遲作用的物質。

8、根據權利要求1所述的過程，其中制劑可制成微囊劑型。包含乙酰水楊酸的微囊材料應有抗胃液作用或延遲釋放作用。

9、根據權利要求1所述的過程，其中制劑可制成疊層片或多層片，其中黃嘌呤衍生物是在首先被吸收的外層。