[其他]制備硝基阿樸長春蔓胺酸衍生物和含此類衍生物的藥用組合物的方法

無效

• 申請號: 85106416
• 申請日: 1985-08-26
• 公開（公告）號: CN85106416A
• 公開（公告）日: 1987-03-18
• 發明（設計）人: 安德拉斯·維德里斯;克薩巴·茨安塔;伊斯特萬·莫爾德瓦;貝拉·斯蒂福科;多拉·格羅;埃岡·卡帕蒂;貝拉·基斯;埃瓦·帕勞西;米克勞斯·里茨
• 申請（專利權）人: 格德昂·理查德化學工廠股份公司
• 主分類號: C07D519/04
• 分類號: C07D519/04;C07D417/22;A61K31/475;//;2090022100;22100;22100)
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 崔曉光,張元忠

1、一種制備方法，該方法用于制備通式為(I)、新穎的、外消旋和旋光性的9-或11-硝基阿撲長春蔓胺酸衍生物和它們的鹽及含有這些化合物的醫藥制品，

通式(I)中R

-代表-CO-X基，其中X為-鹵原子，

--或代表-CO-OR¹基，其中R¹為單或多取代或非取代的C₁-C₁₀脂族基，C₃-C₈脂環基或C₆-C₁₄芳烴基，

--或代表-CO-NR²R³基，其中R²和R³是相同的或不同的，它們代表氫原子或C₁-C₈烷基，其中R²和R³可以同相鄰氮原子一起形成一飽和雜環或再與另一個或另幾個氮原子或其它雜原子形成飽和雜環，當R²為一氫原子時，R³也可代表一氨基

--或代表-氰基。

所說的制備方法包括：

a)在有或無無機堿存在下，將通式為(Ⅱ)的外消旋的或旋光性的9-或11硝基阿撲長春蔓胺酸衍生物

(其中M代表一氫原子或-金屬原子或-銨基，或當M意及的與金屬原子不同時，則為同類酸的加成鹽)與通式為

的化合物(其中Y為一羥基或-酸殘基，R¹和通式(I)定義的相同)反應，或

將通式(Ⅱ)的化合物用鹵化劑處理，和

如果需要的話，將這樣得到的通式為(I)的9-或11-硝基阿撲長春蔓胺酸衍生物[其中R代表-CO-X基(其中X代表-鹵原子)]與通式為

的親核反應劑(其中R¹、R²和R²和上面通式(I)定義的相同)反應，

如果需要的話，將這樣得到的通式為(I)的9-或11-硝基阿撲長春蔓胺酸衍生物[其中R代表-CO-NR²R³基(其中R²和R³都是氫原子)]用脫水劑進行處理，或

b)將通式為(Ⅲ)的、外消旋的或有旋光性的硝基阿撲長春蔓胺酸衍生物(R和上面通式(I)定義的相同)或其酸式加成鹽進行硝化，

和

如果需要的話，把上面任何一種方法制得的通式為(I)的9-或11-硝基阿撲長春蔓胺酸衍生物[其中R代表-CO-OR¹基(R¹為C₁-C₂烷基)]進行酯基轉移或酰胺化和/或

把上面任何一種方法制得的通式為(I)的9-或11-硝基阿撲長春蔓胺酸衍生物(其中R和上面通式(I)定義的相同)轉化為酸式加成鹽和/或為季鹽和/或

拆開通式為(I)的外消旋9-或11-硝基阿撲長春蔓胺酸，其中R和上面通式(I)定義的相同。