[其他]新的9α—氟代和氯化皮質(zhì)類固醇脂類的制備方法無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 85106388 | 申請(qǐng)日： | 1985-08-24 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN85106388A | 公開(kāi)（公告）日： | 1987-03-11 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 約奧·埃馬里科·維拉克斯;威廉·海吉;菲利普·羅納爾德·帕吉 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 霍維奧尼·英特有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07J5/00 | 分類號(hào)： | C07J5/00;C07J7/00;A61K31/57 |
| 代理公司： | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利代理部 | 代理人： | 穆德駿,唐躍 |
| 地址： | 瑞士蘇黎士迪特里*** | 國(guó)省代碼： | 暫無(wú)信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 氯化 皮質(zhì) 類固醇 制備 方法 | ||
1、用于制備(Ⅰ)式9α-氟代-或氯代-17，21-二羥基-皮質(zhì)類固醇的17、21-二酰化物和9α-氟代-或氯代-17-羥基-皮質(zhì)類固醇的17-酰化物的方法；
其中Y為氯或OR1，R1和R2表示碳原子數(shù)為2-6的酰基或苯甲酰基，在同一分子中，R1和R2可以是相同或不同的，R3為或者在α-位或者在β-位的甲基或氟，x為氯或氟，鍵可以是飽和鍵或不飽和鍵，該方法的特征在于(Ⅱ)式化合物與氯化氫和氟化氫進(jìn)行反應(yīng)；
其中Y、R2和R3及的含義上述已經(jīng)給定了。
2、根據(jù)權(quán)利要求1的方法所述，其特征在于將過(guò)量的氯化氫或氟化氫與有機(jī)溶劑或水混合，反應(yīng)溫度控制在-60℃～20℃。
3、根據(jù)權(quán)利要求2的方法所述，其特征在于把反應(yīng)溫度控制在-20℃～10℃。
4、根據(jù)權(quán)利要求1的方法所述，其特征在于在溫度約為0℃，和反應(yīng)混合物的最終pH值為3～7的條件下，通過(guò)與非溶劑混合，把反應(yīng)的最終產(chǎn)物離析出來(lái)。
5、根據(jù)權(quán)利要求2的方法所述，其特征在于在溫度約為0℃，和反應(yīng)混合物的最終pH值為3～7的條件下，通過(guò)與非溶劑混合，把反應(yīng)的最終產(chǎn)物離析出來(lái)。
6、根據(jù)權(quán)利要求4的方法，其特征在于非溶劑為水或冰，用碳酸鈉或碳酸氫鈉、氨溶液或有機(jī)胺調(diào)節(jié)pH值。
7、含有權(quán)利要求1定義的Ⅰ式化合物的藥物組份含有藥物載體。
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