[其他]苯并吡喃衍生物的制法

無效

• 申請號: 85105645
• 申請日: 1985-07-24
• 公開（公告）號: CN85105645A
• 公開（公告）日: 1987-01-28
• 發明（設計）人: I·D·迪克;J·L·蘇希伊基
• 申請（專利權）人: 菲索斯公立有限公司
• 主分類號: C07D311/24
• 分類號: C07D311/24;C07D407/04;A61K31/395;//;31124;25704)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 巫肖南

1、化學式I的苯并吡喃及其可作藥用的衍生物的制法。

式中R₆和R₇代表鏈-COCH=C(E₁)-O-，

-COCH=C(C₆H₄COOH)-O-或C(C_nH_xF(2n+1-x)=CH-C(COOH)=N-，

n代表從1到10中的一個整數，

X代表0或從1到2n中的一個整數，

E和E₁可同或不同，分別代表-COOH或5-四唑基，假定當鏈代表-COCH=C(E₁)-O-時，E和E₁二者都不代表-COOH。

該制法包括：

(1)化學式Ⅱ的化合物或其適當衍生物的環化，

式中，M代表氫原子或堿金屬，E、R₆和R₇定義如上述。

(2)用化學式I的化合物(其中相應的E或E₁代表可水解為-COOH基的一個基)的水解，產生其E和E₁至少有一個代表-COOH的化學式I的化合物，

(3)用化學式I的一種化合物(其中相應的E或E₁代表-CH)在溶劑(在反應條件下是惰性的)與疊氮化物反應的方法制制取化學式I的另一種化合物(其中E和E₁至少有一個代表5-四唑基)，

(4)用化學式I的化合物或其衍生物(其中相應鏈代表-C(L₁)=CH-C(COOH)=N-，L₁是鹵原子)與化合物C_nH_xF(2n+1-x)L₂(n和x定義如權利要求1，L₂代表氯、溴或碘)反應，生成化學式I的另一種化合物，含C(C_nH_xF(2n+1-x)=CH-C(COOH=N-，

如有必要或需要，把化學式1的化合物轉變為其可作藥用的衍生物或相反。

2、按照權利要求1，苯并吡喃及其可作藥用的衍生物的制法，其中R₆和R₇一起形成鏈-COCH＝CE₁-O-，鏈中-O-連于R₇，

E代表-COOH或5H-四唑基，

E₁代表5H-四唑基。

3、按照權利要求1，苯并吡喃及其可作藥用的衍生物的制法，其中R₆和R₇代表鏈-COCH＝C（C₆H₄COOH）-O-，E和E₁均代表-COOH。

4、按照權利要求1，苯并吡喃及其可作藥用的衍生物的制法，其中R₆和R₇均代表鏈-C（C_nH_xF_（2n+1-x））＝CH-C（COOH））＝N-。

5、按權利要求1，苯并吡喃或其可作藥用的衍生物的制法，其中化學式Ⅰ的化合物是10-丙基-2，8-雙（1H-四唑基-5-基）-4H，6H-苯并〔1，2-b∶5，4-b′〕二吡喃-4，6-二酮。

6、按照權利要求1，苯并吡喃衍生物或其可作藥用的衍生物的制法，其中化學式Ⅰ的化合物是8-（4-羧苯基）-4，6-二氧-10-丙基-4H，6H-苯并〔1，2-b∶5，4-b′〕二吡喃-2-羧酸。

7、按照權利要求1，苯并吡喃或其可作藥用的衍生物的制法，其中，化學式Ⅰ的化合物是4-氧-10-丙基-6-（三氟甲基）-4H-吡喃〔3，2-g〕喹啉-2，8-二羧酸。

8、按照權利要求1，苯并吡喃或其可作藥用的衍生物的制法，其中，化學式Ⅰ的化合物是：6-（七氟丙基）-4-氧-10-丙基-4H-吡喃〔3，2-g〕喹啉-2，8-二羧酸，

4-氧-6-（五氟乙基）-10-丙基-4H-吡喃〔3，2-g〕喹啉-2，8-二羧酸，

6-（二氟甲基）-4-氧-10-丙基-4H-吡喃〔3，2-g〕喹啉-2，8-二羧酸。