[其他]制備非對(duì)映化合物的合成方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 85105611
• 申請(qǐng)日: 1985-07-23
• 公開（公告）號(hào): CN85105611A
• 公開（公告）日: 1987-01-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: J·加斯泰格;K·考夫曼;R·門格爾
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 拜爾公司
• 主分類號(hào): C07D249/08
• 分類號(hào): C07D249/08;C07D303/48;C07D407/04;//;24908;30348)
• 代理公司: 中國(guó)專利代理有限公司
• 代理人: 巫肖南,李雒英

1、具有構(gòu)型(I)構(gòu)象的三唑基-O，N-縮醛的兩種非對(duì)映體(A)和(B)的合成方法，

式中R代表任意取代的苯基，任意取代的苯氧基，任意取代的烷基，任意取代的烷氧基，任意取代的烷基硫基，烷基羰基，硝基或鹵素，

n代表從0到5的整數(shù)，如果n代表從2到5的整數(shù)，則R能代表相同或不同的取代基。

該方法的特點(diǎn)是：用結(jié)構(gòu)(Ⅱ)表示的環(huán)氧乙烷。

式中X代表鹵素

或是

a、在有適當(dāng)?shù)膲A和稀釋劑存在下，與以結(jié)構(gòu)(Ⅲ)表示的酚的反應(yīng)，

式中R和n所代表的取代基和數(shù)同上所述，產(chǎn)生具有構(gòu)型(IV)的環(huán)氧乙烷衍生物。

式中R和n所代表的取代基和數(shù)同上所述，

該環(huán)氧乙烷衍生物，在第二步反應(yīng)時(shí)，在適當(dāng)?shù)南♂寗┐嬖谙?，與1，2，4-三唑或其鹽反應(yīng)，產(chǎn)生具有構(gòu)型(IA)的蘇型異構(gòu)體。

式中R和n所代表的取代基和數(shù)同上所述，

或是

b、在有適當(dāng)?shù)南♂寗┐嬖谙?，與1，2，4-三唑或其鹽反應(yīng)，產(chǎn)生具有構(gòu)型(V)所示的環(huán)氧乙烷衍生物。

該環(huán)氧乙烷衍生物，在第二步反應(yīng)時(shí)，在有適當(dāng)堿和適當(dāng)稀釋劑存在下，再與以結(jié)構(gòu)(Ⅲ)表示的苯酚反應(yīng)，

式中R和n所代表的取代基和數(shù)同上所述，

產(chǎn)生具有(IB)構(gòu)型的赤型異構(gòu)體，

式中R和n所代表的取代基和數(shù)同上所述。

2、權(quán)利要求1方法中所特指的原料是以結(jié)構(gòu)式（Ⅱ）表示的環(huán)氧乙烷，式中X代表氯或溴。

3、權(quán)利要求1方法中所特指的原料是以結(jié)構(gòu)式（Ⅲ）表示的苯酚，式中R代表被鹵素、含1-4個(gè)碳原子的烷基和（或）含一個(gè)或兩個(gè)碳原子及1-5個(gè)鹵原子的鹵烷基任意取代的苯基，或代表被鹵素、含1-4個(gè)碳原子的烷基和（或）含1個(gè)或2個(gè)碳原子和含1-5個(gè)鹵原子的鹵烷基任意取代的苯氧基，或代表被鹵素任意取代的含1-4個(gè)碳原子的烷基，或代表被鹵素任意取代的含1-4個(gè)碳原子的烷氧基，或代表被鹵素任意取代的烷基硫基，或代表帶有含1-4個(gè)碳原子的烷基、硝基、氟、氯、溴、碘的烷基羰基，n代表0-3整數(shù)。

4、權(quán)利要求1方法中，以結(jié)構(gòu)（Ⅲ）表示的原料，特指為4-氯苯酚。

5、權(quán)利要求1方法中，以結(jié)構(gòu)（Ⅲ）表示的原料特指為4-苯基-苯酚。

6、權(quán)利要求1方法的特點(diǎn)是：以構(gòu)型（Ⅱ-2）

表示的2-溴-3-特丁基-環(huán)氧乙烷，在乙腈存在下，與以構(gòu)型（Ⅲ-1）

表示的4-氯苯酚的鈉鹽反應(yīng)，生成以構(gòu)型（Ⅳ-1）

表示的環(huán)氧乙烷衍生物。該衍生物在第二步反應(yīng)中，在甲醇存在下，與1，2，4-三唑的鈉鹽反應(yīng)，生成以構(gòu)型（ⅠA-1）

表示的蘇-1-（4-氯-苯氧基）-3.3-二甲基-1-（1、2、4-三唑基-1）-丁醇-2。

7、權(quán)利要求1方法的特點(diǎn)是：以構(gòu)型（Ⅱ-2）

表示的2-溴-3-特丁基-環(huán)氧乙烷，在乙腈存在下，與以結(jié)構(gòu)（Ⅲ-2）

表示的4-苯基苯酚的鈉鹽反應(yīng)，生成以構(gòu)型（Ⅳ-2）

表示的環(huán)氧乙烷衍生物。該衍生物在第二步反應(yīng)中，在甲醇存在下，與1，2，4-三唑的鈉鹽反應(yīng)，生成以構(gòu)型（ⅠA-2）表示的蘇-1-（4-苯基-苯氧基）-3.3-二甲基-1-（1，2，4-三唑基-1）-丁醇-2。

8、權(quán)利要求1方法的特點(diǎn)是：以構(gòu)型（Ⅱ-2）

表示的2-溴-3-特丁基-環(huán)氧乙烷，在乙腈存在下，與1，2，4-三唑的鈉鹽反應(yīng)，生成以構(gòu)型（Ⅴ）表示的環(huán)氧乙烷衍生物，

該衍生物在第二步反應(yīng)時(shí)，在甲醇存在下，與用結(jié)構(gòu)（Ⅲ-1）

表示的4-氯苯酚反應(yīng)，生成以構(gòu)型（ⅠB-1）

表示的赤-1-（4-氯-苯氧基）-3、3-二甲基-1-（1、2、4-三唑基-1）-丁醇-2。