[其他]二氫黃酮衍生物的制備

無效

• 申請號: 85105079
• 申請日: 1985-07-03
• 公開（公告）號: CN85105079A
• 公開（公告）日: 1987-01-28
• 發明（設計）人: 格里克·羅爾夫;瓦利格·赫爾穆特;丁格爾戴因·埃爾韋拉
• 申請（專利權）人: 默克專利股份有限公司
• 主分類號: C07D311/32
• 分類號: C07D311/32;C07H15/22;A61K31/70
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 俞輝君,戴真秀

1、式I二氫黃酮衍生物，其磷酸酯及其鹽類的制備過程

其中Ar¹和Ar²各為非取代或單至三取代的苯基，其取代基為羥基、烷基、烷氧基、酰氨基、囟素、羧烷基和/或羧基硝烷基、和/或被次甲二氧基取代的羧烷基，其烷基、烷氧基和酰基各有1-7個碳原子、如Ar¹和Ar²中至少有一個是取代苯基，則羥基只能在6-位，其特征在于該過程是將式Ⅱ的二氫黃酮(其中Ar¹具有在式I中所述的意義)

與式Ⅲ的醛反應，

其中Ar²具有在式I中所指的意義，或者是將一個式Ⅳ的查耳酮(其中Ar²具有在式I中所指的含義)

與式Ⅴ的醛反應，其中Ar¹具有在式I中所指的含義

和/或式I的羥基二氫黃酮，用一個磷酸化試劑處理，轉變成相應的磷酸酯，和/或式I化合物用堿處理將其轉變成鹽。

2、根據權利要求1所述的過程，其中所說的鹽類是：a）式Ⅰ化合物磷酸酯與氨基糖抗菌素所成的鹽。

b）3-對-甲氧亞芐基-6-羥基-4′-甲氧二氫黃酮-6-磷酸酯的慶大霉素鹽。

3、制備藥物配方的過程，其特征在于將式Ⅰ化合物和/或其磷酸酯和/或這些化合物的生理上可接受的鹽與至少一種固體、液體或半固體的賦形劑或輔助劑一起，并且，如果適宜的話，與一種或多種其它化合物組合，制成適宜的劑型。