[其他]雙—三唑衍生物的制備方法

無效

• 申請號: 85104471
• 申請日: 1985-06-11
• 公開（公告）號: CN85104471B
• 公開（公告）日: 1987-10-21
• 發明（設計）人: 巴斯;庫珀;理查森
• 申請（專利權）人: 輝瑞公司
• 主分類號: C07D249/08
• 分類號: C07D249/08;A61K31/41;A01N43/653
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 巫肖南,李雒英

1.由下列式I所表示的化合物，或它的O- 酯、O-醚或是其醫藥上或農業上容許的鹽的制備 方法

其中R為一個被1至3個各自選自F，Cl， Br，或I所取代的苯基，X為OH，F，Cl或 Br，其特征在于使結構式為II：

的一種環氧乙烷(其中R如以上定義)在一種堿存 在時與1，2，4-三唑或與其堿式鹽起反應，從而 產生一種結構式(I)(其中X為OH)的化合物， 所說的方法可任選地繼續進行以下一步或多步反 應：

(a)鹵化結構式(I)(其中X為OH)的 化合物，以使產生一種結構式(I)，其中X為F， Cl或B?r的化合物；

(b)使結構式(I)(其中X為OH)的化 合物轉化成O-酯或O-醚，和

(c)通過與一合適的酸反應，使結構式(I) 的化合物轉化成醫藥上或農業上容許的鹽。

2.根據權利要求1的方法，特征在于所說的 堿為碳酸鉀。

3.根據權利要求1的方法，特征在于1，2， 4-三唑的堿式鹽為堿金屬鹽。

4.根據權利要求1至3中任一權利要求的方 法，特征在于R最好為2，4-二氟苯基，2，4 -二氯苯基，4-氯苯基或4-氟苯基。