[其他]制備一種用于治療高血壓病的四氫化萘酚的方法

無效

• 申請號: 85104453
• 申請日: 1985-06-11
• 公開（公告）號: CN85104453A
• 公開（公告）日: 1986-12-10
• 發明（設計）人: 阿特沃
• 申請（專利權）人: E·R·斯奎布父子公司
• 主分類號: A61K31/14
• 分類號: A61K31/14;A61K31/33
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 李雒英,巫肖南

1、一種制備方法，其特征在于制備一個具有下列化學式的化合物或其可適用于制藥鹽

其中：

R₁是氫或甲基；

R₂是氫，烷基，烷酰基或芳羰基；

R₃和R₄各都是芳基；R₃和R₄各都是環烷基；R₃是氫或烷基，而R₄是環烷基或9H-芴-9-基；或者R₃是氫或烷基，而R₄是異芳基；

R₅和R₆可以或是相同的或是不同的，其中各是氫，羥基，烷氧基或烷酰基；

n是1，2，3或4；

其中，術語“烷基”和“烷氧基”指的是帶有1-7個碳原子的化學基；

術語“環烷基”指的是帶有3，4，5，6或7個碳原子的化學基；

術語“烷酰基”指的是帶有2-7個碳原子的化學基；

術語“異芬基”指的是2-，3-或4-吡啶基，2-或3-呋喃基，1-，2-或3-吲哚基，2-苯并惡基，2-苯并噻唑基，1-或2-苯并咪唑基，2-或3-苯并噻嗯基，和2-或3-苯并呋喃基，以及帶有1，2或3烷基，烷氧基，鹵素，烷氨基，二烷氨基，烷酰氨基或芳羰氨基等取代基的上述任何一個化學基；

該方法包括

(a)使具有下列化學式的1，2，3，4-四氫-6，7-環氧萘

和具有下列化學式的胺

進行化學反應，生成具有下列化學式的化合物

然后，根據已知方法，可選擇地使其轉化成一種化合物，其中R₂是烷基，烷酰基或芳羰基；

或是包括，(b)把具有下列化學式的化合物的順式異構體

和具有下列化學式的化合物

進行反應。

2、依據權利要求1所述的制備方法，其中制得下式化合物或其可適用于制藥的鹽

3、依據權利要求1所述的制備方法，其中制得下式化合物或其可適用于制藥的鹽

4、依據權利要求1，2，或3所述的制備方法，其中R₂是氫。

5、依據權利要求1，2，3或4所述的制備方法，其中R₃和R₄均為芳基。

6、依據權利要求1，2，3或4所述的制備方法，其中R₃和R₄均為苯基。

7、依據權利要求1，2，3或4所述的制備方法，其中R₃和R₄均為環烷基。

8、依據權利要求1，2，3或4所述的制備方法，其中R₃和R₄均為環己基。

9、依據權利要求1，2，3或4所述的制備方法，其中R₃是氫或者烷基，而R₄是環烷基或者9H- -9-基。

10、依據權利要求1，2，3或4所述的制備方法，其中R₃是氫或烷基，而R₄是異芳基。

11、依據權利要求1所述的制備方法，其中制得反式-3-〔（3，3-二環己基丙基）氨基〕-1，2，3，4，-四氫-5，8，二甲氧基-2-萘酚，或者可適用于制藥的鹽。

12、依據權利要求1所述的制備方法，其中制得反式-3-〔（3，3-二苯丙基）氫基〕-1，2，3，4-四氫-6，7-二甲氧基-2-萘酚，或其可適用于制藥的鹽。