[其他]一組新化合物的制備方法，含有這些化合物的配方及其在醫療上的應用

無效

• 申請號: 85103378
• 申請日: 1985-05-14
• 公開（公告）號: CN85103378A
• 公開（公告）日: 1986-07-09
• 發明（設計）人: 橋本正;戴維德·H·魯賓遜
• 申請（專利權）人: 菲索斯公文有限公司
• 主分類號: C07D239/42
• 分類號: C07D239/42;C07D237/22;C07D401/04;C07D403/04;//;23926)417/04;A61K31/495
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 陶令靄

本發明是關于制備一組新的化合物的方法以及含有這類化合物的配方和其應用。

根據本發明，我們提供化學式Ⅰ之化合物作為藥物的應用。

式中基團R和R₃中有一個是無意義基團，另一個是氫、苯基或被苯基任意選擇取代的C₁-C₆烷基，如R₃是無意義的基團，則R可另外代表C₁-C₆烷?；?。

鍵…中一個是雙鍵，另一個為單鍵。

R₁與R₂、R₄、R₅中的至少一個是相同或不相同的基團，它們是選自吡啶基、嘧啶基、噻唑基、吡嗪基、噠嗪基、咪唑基和苯環，上述基團之環可以是由下列的一個或多個基團取代的：鹵素、-COOR₅、-COR₅、-CN、-CONH₂、-SO₂NR₅R₆、-NR₅R₆、-OR₅或C₁-C₅烷基，其中后者可以是由氟隨意地取代的。

R₅和R₆可以是相同或不相同的基團，各自代表氫或可由一-或二-烷基（C₁-C₆）氨基隨意地取代的C₁-C₆烷基。

R₂、R₄和R₅中除具有上述給定的有意義基團者外，其余則是選自氫、羥基、C₁-C₆烷基和C₁-C₆烷氧基之基團。

或者R₁以及R₄、R₅兩者中的一個具有上述給定的意義，且R₂、R₄和R₅中相鄰的一對基團可結合在一起，形成一個-CH＝CH-CH＝CH-鏈。

或者是由其形成的醫藥上可接受的鹽。

根據本發明，我們也提供了一組有化學式Ⅰ的新的化合物，以及其醫藥上可接受的鹽，這些化合物之中的R₂和R₄，并不結合在一起形成-CH＝CH-CH＝CH-鏈。

根據本發明，我們還提供了制備有化學式Ⅰ的一種新化合物及其醫藥上可接受的鹽的方法，方法中包括：

a）以一種有化學式Ⅱ的化合物：

（其中R₂、R₄和R₅為如上所限定的基團，Z是一個好的離去基團）

與一種有下列結構式Ⅲ的化合物

R₁-NRC（＝RR₃）NH₂

（其中R、R₁和R₃為如上限定的基團）

或其鹽反應;

b）將其中的R和R₃之一是氫的化學式Ⅰ之化合物烷?；?!-- SIPO -->生產與之相應的、其中的R是C₁-C₆烷?；幕瘜W式Ⅰ之化合物;

c）將其中的R和R₃之中一個是氫的化學式Ⅰ之化合物烷基化或苯基烷基化，產生與之相應的、其中的R和R₃之一是被苯基任意選擇地取代的C₁-C₆烷基的化學式Ⅰ之化合物;

d）經水解攜帶一個-COO烷基或-CONH₂取代基的化學式Ⅰ之化合物，產生相應的攜帶有-COOH取代基的化學式Ⅰ之化合物;

e）由相應的攜帶一個烷氧基取代基的結構式Ⅰ之化合物去掉烷基，產生攜帶一個-OH取代基的結構式Ⅰ之化合物，或

f）由一個其R₂、R₄和R₅中至少有一個是氫的結構式Ⅰ之相應化合物，與任意選擇地取代-一或二-烷基氨基的烷基化試劑反應，產生其R₂、R₄和R₅至少有一個是被-一或二-烷基氨基取代的結構式Ⅰ之化合物。