[其他]一組新化合物的制備方法，含有這些化合物的配方及其在醫(yī)療上的應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 85103378
• 申請日: 1985-05-14
• 公開（公告）號: CN85103378A
• 公開（公告）日: 1986-07-09
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 橋本正;戴維德·H·魯賓遜
• 申請（專利權(quán)）人: 菲索斯公文有限公司
• 主分類號: C07D239/42
• 分類號: C07D239/42;C07D237/22;C07D401/04;C07D403/04;//;23926)417/04;A61K31/495
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 陶令靄

1、一種生產(chǎn)有下列化學(xué)式Ⅰ的化合物及其醫(yī)藥上可接受的酸式加成鹽的方法。

此結(jié)構(gòu)式中：R和R₃基團(tuán)中的一個沒有意義，另一個是氫、苯基式或被苯基隨意取代的C₁-C₆烷基，當(dāng)R₃無意義時，R可另外代表C₁-C₆烷?；?，

鍵中的一個是雙鍵，另一個是單鍵，R₁和R₂、R₄、R₅中的至少一個基團(tuán)是相同或不同的，它們是選自吡啶基、嘧啶基、噻唑基、吡嗪基、噠嗪基、咪唑基和苯環(huán)，上述基團(tuán)之環(huán)可以是由下列一個或多個基團(tuán)取代的；鹵素、-COOR₅、-COR₅、-CN、-CONH₂、-S-O₂NR₅R₆、-OR₅或C₁-C₆烷基，后者是可被氟隨意地取代的，R₅和R₆可以是相同或不相同的基團(tuán)，各自代表氫或可由一或二-烷基(C₁-C₆)氨基任意地取代的C₁-C₆烷基。

R₁、R₄和R₅中除具有上述給定的意義之外者，其余則是選自氫、羥基、C₁-C₆烷基和C₁-C₆烷氧基之基團(tuán)。

或者R₁和R₄、R₅兩者中之一具有上述給定的意義，且R₂、R₄和R₅中的相鄰的一對相結(jié)合形成一個-CH=CH-CH=CH-鏈，

或由其形成的醫(yī)藥上可接受的酸式加成鹽。

2、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于方法中包括有以下的反應(yīng)過程：

a）以一種有化學(xué)式Ⅱ的化合物

（其中R₂、R₄和R₅為如上所限定的基團(tuán)，Z是一個好的離去基團(tuán)）

與一種有下列結(jié)構(gòu)式Ⅲ的化合物

（其中R、R₁和R₃為如上限定的基團(tuán)）或其鹽反應(yīng)

b）將其R和R₃之一是氫的化學(xué)式Ⅰ之化合物烷?；?，產(chǎn)生其R是C₁-C₆烷酰基的相應(yīng)的化學(xué)式Ⅰ之化合物。

c）將其R和R₃中有一個是氫的化學(xué)式Ⅰ之化合物烷基化或苯基烷基化，產(chǎn)生其R和R₃中有一個被苯基隨意取代的C₁-C₆烷基的相應(yīng)的化學(xué)式Ⅰ之化合物。

d）水解攜帶一個-COO烷基或-CONH₂取代基的化學(xué)式Ⅰ之化合物，產(chǎn)生相應(yīng)的攜帶-COOH取代基的化學(xué)式Ⅰ之化合物。

e）由相應(yīng)的攜帶一個烷氧基取代基的化學(xué)式Ⅰ之化合物去掉烷基，產(chǎn)生攜帶一個-OH取代基的結(jié)構(gòu)式Ⅰ之化合物，或

f）將其R₂、R₄和R₅中至少有一個是氫的結(jié)構(gòu)式Ⅰ之相應(yīng)化合物，與一個可進(jìn)引隨意地-一或二-烷基氨基取代的烷基化試劑反應(yīng)，產(chǎn)生其R₂、R₄和R₅中至少有一個是被-一或二-烷基氨基取代的結(jié)構(gòu)式Ⅰ之化合物，而且如希望或必要時，可將所產(chǎn)生的化學(xué)式Ⅰ之化合物，轉(zhuǎn)變成其醫(yī)藥上可接受的鹽，或反之亦然。

3、根據(jù)權(quán)利要求1和2的方法，所生產(chǎn)的化學(xué)式Ⅰ之化合物，其中的R₂和R₄并不在一起形成-CH＝CH-CH＝CH-鏈。