[其他]異硫脲鹽化合物的制備方法

無效

• 申請號: 85103160
• 申請日: 1985-04-24
• 公開（公告）號: CN85103160A
• 公開（公告）日: 1986-09-17
• 發明（設計）人: 薩伯·佛特斯;阿帝拉·莫爾納;拉朱斯·古朱奇
• 申請（專利權）人: 波蘭馬托尼·維吉柏力·維拉拉特
• 主分類號: C07C157/14
• 分類號: C07C157/14;A61K31/155
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 戴真秀,俞輝君

1、制備具有通式Ⅰ的鹽和化合物的方法，

(其中：R¹是C_1-6烷基，C_2-6烯基，C_2-6炔基，C_3-6環烷基，芳烷基或芳基，這些基團可任意被一個或多個羥基，巰基和/或鹵素取代，R²表示氫，C_1-6烷基，C_2-6烯基，C_2-6炔基或C_3-6環烷基；X表示一種有機或無機陰離子。)

該方法包括：

a)將通式Ⅱ的化合物或其合適的鹽與能夠引入R¹基團的烷基化試劑的反應，最好與通式為R¹-Y的化合物反應(其中R¹如上述定，Y表示殘留基團，最好是鹵素)；

或者，

(其中R²如上述定義)

b)將通式Ⅲ化合物與通式為R¹-SH的硫醇反應(其中R¹如上述定義)，并且如果需要的話，將由此得到的具有通式Ⅰ的化合物與通式為HX(其中X如上述定義)的酸進行反應，轉變為該化合物的鹽。

2、根據權項1所述方法，其中所用原料為通式Ⅱ化合物的鹽，最好是碳酸鹽。

3、根據權項1或2所述方法，其中使用鹵代烷或二烷基硫酸鹽作為烷基化試劑。

4、根據權項1、2或3所述方法，其中該反應在有機溶劑的存在下進行，最好是在醇，脂肪族酮，腈和/或醚的存在下進行。

5、根據權項1所述方法制備通式Ⅳ的化合物，其中的反應物為等克分子，或過量使用通式為R¹-SH的硫醇。

（其中R¹如權項1中的定義）

6、根據權項1至5中任一項的方法制備的通式Ⅰ化合物。

7、這里主要揭示的方法，特別參考實例。

8、制備藥用組合物的方法，該方法包括：將至少一種通式Ⅰ的化合物或其鹽以其一種可藥用的鹽的游離堿的形式與適當的惰性藥用載體和/或賦形劑進行混合，通式Ⅰ中，R¹，R²，X如權項1所述。