[其他]3-氨基-2-苯甲酰基—丙烯酸衍生物和它的一個(gè)制造方法無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 85101686 | 申請(qǐng)日： | 1985-04-01 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN85101686B | 公開（公告）日： | 1988-12-14 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 格羅赫 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 拜爾公司 |
| 主分類號(hào)： | C07C101/04 | 分類號(hào)： | C07C101/04;C07C103/76;C07C121/78;C07D295/04;A61K31/00 |
| 代理公司： | 中國(guó)專利代理有限公司 | 代理人： | 李若娟 |
| 地址： | 聯(lián)邦*** | 國(guó)省代碼： | 暫無(wú)信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 氨基 苯甲酰基 丙烯酸 衍生物 一個(gè) 制造 方法 | ||
1、具化學(xué)式Ⅰ的3-氨基-2-苯甲酰基-丙烯酸衍生物的制備方法，
Ⅰ
式中，
R1為腈基，-COOR4酯基或碳酰胺基
R4代表C1-C6烷基，
R5和R6代表氫，C1-C2烷基或苯基，
R2和R3可以相同或者不同，代表C1-C6烷基，并且可與氮原子結(jié)合形成一個(gè)5-環(huán)節(jié)或6-環(huán)節(jié)的雜環(huán)，另外，該雜環(huán)還可以含有-O-，-S-，-SO-，或-SO2-原子或基團(tuán)，作為環(huán)的一部分，
X是鹵素，
X1是氫，甲基，硝基或鹵素，
X2是鹵素或甲基，
X3是氫或鹵素，
其特征在于，在存在有機(jī)堿或氫化鈉為酸接受體的情況下，使化學(xué)式為Ⅱ的苯甲酰基鹵化物與化學(xué)式為Ⅲ的3-氨基丙烯酸衍生物在惰性溶劑中進(jìn)行反應(yīng)，反應(yīng)溫度在10℃至200℃之間，
化學(xué)式
Ⅱ
式中Hal是鹵素，X，X1，X2和X3具有上面規(guī)定的含義，
Ⅲ
式中，R1，R2和R3具有上面規(guī)定的含義。
2、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于，使2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氯化物與3-二甲基氨基丙烯酸甲基酯反應(yīng)。
3、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于使2，4-二氯-5-氟苯甲酰基氯化物與3-二甲基氨基丙烯酸乙基酯反應(yīng)。
4、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于使2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氯化物與3-二甲基氨基丙烯腈反應(yīng)。
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