[發明專利]鉍劑在促進口服藥物生物利用度中的應用

在審

• 申請號: 202310790344.6
• 申請日: 2023-06-30
• 公開（公告）號: CN116570619A
• 公開（公告）日: 2023-08-11
• 發明（設計）人: 江師月;王宏陽;潘海
• 申請（專利權）人: 杭州先為達生物科技有限公司;北京先為達生物科技有限公司
• 主分類號: A61K33/245
• 分類號: A61K33/245;A61K45/06;A61K38/16;A61K47/18
• 代理公司: 北京預立生科知識產權代理有限公司 11736
• 代理人: 高倩倩

1.鉍劑在提高蛋白質和多肽藥物口服生物利用度中的應用；

優選的，所述鉍劑包括鋁酸鉍、枸櫞酸鉍鉀、膠體果膠鉍、堿式碳酸鉍和/或次水楊酸鉍；

優選的，所述鉍劑包括鋁酸鉍、枸櫞酸鉍鉀、膠體果膠鉍和/或堿式碳酸鉍。

2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述蛋白質和多肽藥物包括激素、生長因子、細胞因子、鎮痛肽、酶、凝血因子、肽神經遞質和/或抗體；

優選的，所述蛋白質和多肽藥物還包括受體激動劑或拮抗劑；

優選的，所述受體激動劑或拮抗劑包括GLP-1受體激動劑、GLP-1受體拮抗劑、GIP受體激動劑、GIP受體拮抗劑、胰島素受體激動劑；

優選的，所述受體激動劑或拮抗劑包括GLP-1受體激動劑；

優選的，所述GLP-1受體激動劑包括毒蜥外泌肽、GLP-1或其類似物、片段、衍生物、融合蛋白、綴合物或上述分子藥學上可接受的鹽；

優選的，所述GLP-1受體激動劑的結構如式(Ⅰ)所示：

3.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述鉍劑可以在蛋白質和多肽藥物之前施用，或者制成藥物組合物基本上同時施用；

優選的，鉍劑與蛋白質和多肽藥物制成藥物組合物基本上同時施用；

優選的，所述藥物組合物的劑型包括片劑、膠囊、粉劑、混懸劑、溶液、乳劑或糖漿劑；

優選的，所述藥物組合物的劑型為片劑；

優選的，所述片劑通過干法制粒工藝和/或直接混合工藝制備。

4.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，所述藥物組合物還包括遞送劑；

優選的，所述遞送劑包括N-(8-(2-羥基苯甲酰基)氨基)辛酸的鹽；

優選的，所述N-(8-(2-羥基苯甲酰基)氨基)辛酸的鹽包括鈉鹽、鉀鹽和/或銨鹽；

優選的，所述N-(8-(2-羥基苯甲酰基)氨基)辛酸的鹽選自鉀鹽，其結構如式(Ⅱ)所示：

優選的，所述遞送劑與鉍劑的質量比為1：0.1-1：3；

優選的，所述遞送劑與鉍劑的質量比為1：0.3-1：2。

5.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，所述藥物組合物還包括藥學上可接受的輔料；

優選的，所述藥學上可接受的輔料包括粘合劑、填充劑、潤滑劑和/或崩解劑；

優選的，所述潤滑劑包括硬脂酸鎂、硬脂酸、油酸鈉、二氧化硅和/或滑石；

優選的，所述潤滑劑選自硬脂酸鎂。

6.促進蛋白質和多肽藥物口服生物利用度的方法，其特征在于，所述方法包括使鉍劑與蛋白質和多肽藥物聯用；

優選的，所述鉍劑包括鋁酸鉍、枸櫞酸鉍鉀、膠體果膠鉍、堿式碳酸鉍和/或次水楊酸鉍；

優選的，所述鉍劑包括鋁酸鉍、枸櫞酸鉍鉀、膠體果膠鉍和/或堿式碳酸鉍。

7.根據權利要求6所述的方法，其特征在于，所述蛋白質和多肽藥物包括受體激動劑或拮抗劑；

優選的，所述受體激動劑或拮抗劑包括GLP-1受體激動劑、GLP-1受體拮抗劑、GIP受體激動劑、GIP受體拮抗劑、胰島素受體激動劑；

優選的，所述受體激動劑或拮抗劑包括GLP-1受體激動劑；

優選的，所述方法還包括與遞送劑聯用；

優選的，所述遞送劑包括N-(8-(2-羥基苯甲酰基)氨基)辛酸的鹽；

優選的，所述鉍劑與蛋白質和多肽藥物聯用包括鉍劑與蛋白質和多肽藥物同時施用，或者先施用鉍劑，再施用蛋白質和多肽藥物；

優選的，鉍劑與蛋白質和多肽藥物同時施用。