[發明專利]一種富電子碘代苯與咔唑高效偶聯的合成方法

在審

• 申請號: 202310495509.7
• 申請日: 2023-05-05
• 公開（公告）號: CN116574049A
• 公開（公告）日: 2023-08-11
• 發明（設計）人: 宋玉明;崔意如
• 申請（專利權）人: 大連理工大學
• 主分類號: C07D209/86
• 分類號: C07D209/86
• 代理公司: 大連智高專利事務所(特殊普通合伙) 21235
• 代理人: 張欽

1.一種富電子碘代苯與咔唑偶聯的合成方法，其特征是，一類富電子碘代苯在催化劑、添加劑、配體、堿的作用下與咔唑偶聯反應制得具有通式I所示結構的化合物；

其中，R¹-R⁴中至少有C1-C4的烷基、C1-C4的烷氧基或C2-C4的酰胺基等供電子基中的一個，且R¹為氫、甲氧基、乙氧基、氟、氯、N-甲基乙酰氨基中的任一種；

R²為氫、甲氧基、甲基中的任一種；

R³為氫、甲氧基、甲基、乙基、苯基中的任一種；

R⁴為氫或甲基。

2.根據權利要求1所述的合成方法，其特征是，1mmol的富電子碘代苯、1～1.5mmol的咔唑、1～2mmol的堿、1～2mmol的添加劑、0.05～0.4mmol的催化劑、0.05～0.4mmol的配體混合，0.5～3mL有機溶劑溶解，于100～150℃下反應12～24h后，TLC監測至反應完成。

3.根據權利要求2所述的合成方法，其特征是，所述配體為2,2’-聯吡啶。

4.根據權利要求2所述的合成方法，其特征是，所述堿為Cs₂CO₃。

5.根據權利要求2所述的合成方法，其特征是，所述添加劑為氯化鋰。

6.根據權利要求2所述的合成方法，其特征是，所述催化劑為CuI。

7.根據權利要求2所述的合成方法，其特征是，反應溫度為150℃。

8.根據權利要求2所述的合成方法，其特征是，反應時間為12h。

9.根據權利要求2所述的合成方法，其特征是，富電子碘代苯溶于DMF，其濃度為1M。