[發(fā)明專利]一種鹽酸阿羅洛爾片劑及其制備方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202310460243.2
• 申請(qǐng)日: 2023-04-24
• 公開（公告）號(hào): CN116251068A
• 公開（公告）日: 2023-06-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉仁良;陳俁;劉晶;李丹君
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 浙江高跖醫(yī)藥科技股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/20
• 分類號(hào): A61K9/20;A61K31/427;A61K47/32;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/26;A61P9/12;A61P9/10;A61P9/06
• 代理公司: 北京精金石知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11470
• 代理人: 張?zhí)扃?/td>

本發(fā)明提供了一種鹽酸阿羅洛爾片劑及其制備方法，涉及醫(yī)藥制造領(lǐng)域，該鹽酸阿羅洛爾片劑包括片芯，所述片芯的成分包括鹽酸阿羅洛爾、填充劑、粘合劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑；所述粘合劑包括尤特奇。該鹽酸阿羅洛爾片劑制備簡(jiǎn)單易行，不含糖，起效快，溶出效果好，且適合現(xiàn)代工業(yè)大生產(chǎn)。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥制造領(lǐng)域，具體涉及一種鹽酸阿羅洛爾片劑及其制備方法。

背景技術(shù)

高血壓是心腦血管疾病的主要危險(xiǎn)因素。高血壓病為最常見的心血管疾病，分為原發(fā)性高血壓病及繼發(fā)性高血壓，其中原發(fā)性高血壓病占95％以上。以高血壓病為首要臨床表現(xiàn)的綜合征就是原發(fā)性高血壓病。

鹽酸阿羅洛爾由日本住友制藥株式會(huì)社研發(fā)，商品名為鹽酸阿羅洛爾被稱為第4代β受體阻滯劑，是β受體阻滯劑的一線藥物。臨床主要用于治療輕至中度原發(fā)性高血壓和心絞痛等。本品是一種選擇性β1-腎上腺素受體拮抗劑，兼有微弱的α1-腎上腺受體阻滯作用，可在降壓的同時(shí)抑制α-腎上腺素受體興奮，降低交感神經(jīng)的張力，降壓效果更理想，更適用于青少年高血壓的治療。此外，阿羅洛爾可通過阻斷β受體，抑制亢進(jìn)的心功能，減少心肌耗氧量，糾正心肌的氧氣供需不均狀態(tài)，具有抗心絞痛作用。本品還具有抗心律失常和抗震顫作用。

眾所周知傳統(tǒng)糖漿包衣工藝，把以滑石粉、蔗糖、明膠或阿拉伯膠、高嶺土為主的多種與藥物治療毫無關(guān)系的輔料附加在藥物片芯的表層，使糖衣片有效藥物片芯額外增重達(dá)到50-100％，因此，長(zhǎng)期服用會(huì)對(duì)人體造成極大危害尤其是對(duì)糖尿病患者。高血壓的患者比正常人發(fā)生血糖升高的幾率大，同時(shí)許多高血壓患者同時(shí)伴有高血糖和高血脂的癥狀，由于需要長(zhǎng)期服藥，糖衣片會(huì)受到很大限制。同時(shí)，糖漿包衣生產(chǎn)過程中也難以避免粉塵飛揚(yáng)、污染環(huán)境，化糖、化膠、添加色素、晾片、物料存放均需占用車間較大空間。且生產(chǎn)工藝復(fù)雜，操作過程中大多依賴操作者憑經(jīng)驗(yàn)，生產(chǎn)和存放過程中，還經(jīng)常性的容易出現(xiàn)裂片、花班、霉點(diǎn)、崩解超時(shí)、含量下降、吸濕性強(qiáng)、不易保存、生產(chǎn)時(shí)間和晾片時(shí)間長(zhǎng)等諸多缺陷，不適于現(xiàn)代化大生產(chǎn)和精確質(zhì)控。最重要的是，糖衣片因有厚厚糖衣的延遲溶出作用，因此，糖衣片降糖效果起效明顯慢于薄膜衣片，對(duì)于急需通過藥物控制血壓改善癥狀的高血壓病人來說非常不利。

CN105030718公開了一種鹽酸阿羅洛爾制劑，處方組成為：鹽酸阿羅洛爾10％，填充劑83-88％，粘合劑1-5％，潤(rùn)滑劑0.2-2％；所述潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂；所述包衣膜由占片芯重量1.5-2.5％的水溶性薄膜包衣粉制成。該專利采用薄膜包衣工藝以替代復(fù)雜的糖衣工藝，但是輔料添加過多，產(chǎn)品質(zhì)量風(fēng)險(xiǎn)大，工藝繁雜。

針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)存在的問題，尋找一種制備簡(jiǎn)單易行，不含糖，起效快，溶出效果好，適合現(xiàn)代工業(yè)大生產(chǎn)的鹽酸阿羅洛爾片劑及其制備方法十分必要。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)存在的問題，提供了一種制備簡(jiǎn)單易行，不含糖，起效快，溶出效果好，適合現(xiàn)代工業(yè)大生產(chǎn)的鹽酸阿羅洛爾片劑及其制備方法，

為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案如下：

本發(fā)明提供了一種鹽酸阿羅洛爾片劑，片劑的成分包括鹽酸阿羅洛爾、填充劑、粘合劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑；所述粘合劑包括尤特奇。

進(jìn)一步地，所述尤特奇包括尤特奇E100、尤特奇EP0、尤特奇RL30D和尤特奇RL100中的一種或多種，優(yōu)選為尤特奇E100。

進(jìn)一步地，按重量百分含量計(jì)，片劑的成分包括：鹽酸阿羅洛爾10-12％、填充劑80-88％、粘合劑0.5-6％、崩解劑1-5％、潤(rùn)滑劑0.2-2％。

優(yōu)選地，按重量百分含量計(jì)，片劑的成分包括：鹽酸阿羅洛爾10.5％、填充劑80.5-86％、粘合劑0.5-6％、崩解劑2％、潤(rùn)滑劑1％。

進(jìn)一步優(yōu)選地，按重量百分含量計(jì)，片劑的成分包括：鹽酸阿羅洛爾10.5％、填充劑84.5％、粘合劑2.0％、崩解劑2.0％、潤(rùn)滑劑1.0％。