[發(fā)明專利]一種氟代芐基核糖中間體的制備方法與應用

在審

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• 申請日: 2023-04-20
• 公開（公告）號: CN116589510A
• 公開（公告）日: 2023-08-15
• 發(fā)明（設計）人: 黃方志;邱雙杰;汪濤;明紅俊
• 申請（專利權）人: 安徽大學
• 主分類號: C07H1/00
• 分類號: C07H1/00;C07H15/04;C07H19/06;C07H13/04;C07H15/18;C07H19/16
• 代理公司: 合肥市浩智運專利代理事務所(普通合伙) 34124
• 代理人: 王宏平

1.一種氟代芐基核糖中間體的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)將2’-脫氧-2’-氟代尿苷、芐基化試劑和堿性物質在有機溶劑中反應，得到化合物9；

(2)將化合物9在有機溶劑中與乙?；噭┖退岱磻?，得到化合物10；

(3)將化合物10在甲醇中與酸反應，得到化合物1

2.根據(jù)權利要求1所述的氟代芐基核糖中間體的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中2’-脫氧-2’-氟代尿苷、芐基化試劑和堿性物質的質量比為1:2-6:5-10。

3.根據(jù)權利要求1或2所述的氟代芐基核糖中間體的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中的芐基化試劑選自芐氯或芐溴。

4.根據(jù)權利要求3所述的氟代芐基核糖中間體的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)有機溶劑選自二氯甲烷、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜的一種或多種的混合物；所述步驟(1)中堿性物質選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、四丁基氫氧化銨、碳酸鈉中的一種或多種的混合物。

5.根據(jù)權利要求4所述的氟代芐基核糖中間體的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)中化合物9的質量與乙?；噭┑捏w積比為1g/(3-15)mL；所述步驟(2)中化合物9與酸的質量比為1:0.05-2。

6.根據(jù)權利要求1所述的氟代芐基核糖中間體的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)中有機溶劑選自醋酸、二氯甲烷、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、甲基叔丁基醚中的一種或多種的混合物。

7.根據(jù)權利要求1所述的氟代芐基核糖中間體的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)中乙?；噭┻x自醋酸、醋酐中的一種或多種的混合物；所述步驟(2)中酸選自硫酸、甲磺酸、三氟甲磺酸、對甲苯磺酸中的一種。

8.根據(jù)權利要求1所述的氟代芐基核糖中間體的制備方法，其特征在于，所述步驟(3)中化合物10與酸的質量比為1:0.05-2。

9.根據(jù)權利要求1所述的鋰電池耐高溫測試裝置，其特征在于，所述步驟(3)中酸選自硫酸、甲磺酸、三氟甲磺酸、對甲苯磺酸中的一種。

10.采用權利要求1-9任一項的制備方法制備的氟代芐基核糖中間體在藥物合成中的應用。