[發(fā)明專利]一種靶向降解CDK6的化合物及應用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202310415281.6 | 申請日： | 2023-04-18 |
| 公開（公告）號： | CN116554126A | 公開（公告）日： | 2023-08-08 |
| 發(fā)明（設計）人： | 陳朋;張豪 | 申請（專利權）人： | 蘭州大學 |
| 主分類號： | C07D295/135 | 分類號： | C07D295/135;C07D209/88;C07D209/86;C07C271/22;C07C271/24;C07C237/16;C07C323/60;C07D401/04;A61K31/495;A61K31/403;A61K31/27;A61K31/167;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京力量專利代理事務所(特殊普通合伙) 11504 | 代理人： | 毛婷 |
| 地址： | 730000 甘肅*** | 國省代碼： | 甘肅;62 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 靶向 降解 cdk6 化合物 應用 | ||
1.一種靶向抑制CDK6的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述化合物的結構式如下式(I)所示：
其中，所述R1選自
所述R2選自
所述R3選自-CH2CCH、-CH2CHCH2、-CH2CH2CH3、-CH2CH2SCH3、-CH2CH(CH3)2、-CH2CH2?CH(CH3)2，或R3表示-CH2CH2-與式(I)中R3取代處的C形成三元環(huán)。
2.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述化合物的結構式如下任一所示：
3.如權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備CDK6抑制劑或抗腫瘤藥物中的應用。
4.一種靶向降解CDK6的PROTAC化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述PROTAC化合物由權利要求1或2所述的化合物經(jīng)E3連接酶的配體分子修飾獲得。
5.如權利要求4所述的PROTAC化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述E3連接酶的配體分子與權利要求1或2所述的化合物經(jīng)過Linker連接后修飾獲得。
6.如權利要求5所述的PROTAC化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述E3連接酶的配體分子包括如下結構：
7.如權利要求6所述的PROTAC化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述PROTAC化合物的結構式如下式(Ⅱ)所示：
其中，所R4為-CH2CCH或-CH2CH2?CH(CH3)2；
所述Linker?Rn包括如下結構：
8.如權利要求7所述的PROTAC化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述PROTAC化合物的結構式如下任一所示：
9.如權利要求4-8任一所述的PROTAC化合物或其藥學上可接受的鹽在制備CDK6降解劑中或抗腫瘤藥物中的應用。
10.一種藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物包括權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，和/或權利要求4-8任一所述的PROTAC化合物或其藥學上可接受的鹽，以及藥學上可接受的載體、賦形劑、稀釋劑、輔劑、媒介物或其組合。
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