[發明專利]一種苯烯基化合物的制備方法

在審

• 申請號: 202310373254.7
• 申請日: 2023-04-06
• 公開（公告）號: CN116410066A
• 公開（公告）日: 2023-07-11
• 發明（設計）人: 陸茜;匡逸;王偉;王亞平;羅德智;趙濬宇
• 申請（專利權）人: 上海凌凱醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07C41/18
• 分類號: C07C41/18;C07C43/215
• 代理公司: 上海光華專利事務所(普通合伙) 31219
• 代理人: 沈攀攀;許亦琳

本發明涉及有機合成技術領域，具體涉及一種苯烯基化合物的制備方法，所述制備方法包括如下步驟：將化合物1三氯化鋁、三苯基膦、路易斯堿以及溶劑混合后進行反應，后處理，即得化合物2其中，所述路易斯堿選自乙酸鈉、乙酸鉀、磷酸鈉、磷酸鉀、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸鈉、碳酸鉀、吡啶、三乙胺中的任意一種或多種。本發明通過在反應中添加了額外的路易斯堿，使得本申請可以減少額外的雜質的生成從而提升目標產物收率。

技術領域

本發明涉及有機合成技術領域，具體涉及一種苯烯基化合物的制備方法。

背景技術

單官能芳香族烯基類化合物作為一種聚合性單體在諸多高分子材料中有著廣泛的應用。

如，中國專利CN?114729218A公開了一種油墨組合物，該專利指出包括4-叔丁氧基苯乙烯在內的多種苯烯基化合物均可以作為制備該油墨組合物的一種單體。

在現有技術中，A?General?Solution?for?Unstable?Boronic?Acids:Slow-Release?Cross-Coupling?from?Air-Stable?MIDABoronates(Journal?of?the?AmericanChemical?Society,2009,vol.131,p.6961-6963)一文中報道了一種4-叔丁氧基苯乙烯的制備方法，但是其需要使用到乙烯基硼酸以及鈀催化劑，原料成本較高。

目前，現有技術中并沒有兼具成本低廉和高收率的苯烯基化合物的制備方法。

發明內容

針對現有技術的不足，本發明的目的在于提供一種成本低廉的高收率的苯烯基化合物的制備方法，而用于解決現有技術中的問題。

為達到此發明目的，本發明采用以下技術方案：

本發明提供了一種苯烯基化合物的制備方法，具有這樣的特征，反應式如下：

式中，當R₁為至少被一個叔丁氧基取代的取代芳基時，R₃為H，R₂為H或C1-C6的烷基；

當R₃為至少被一個叔丁氧基取代的取代芳基時，R₁、R₂相互獨立地選自H、C1-C6的烷基、芳基或取代芳基；

所述制備方法包括如下步驟：

將化合物1、三氯化鋁、三苯基膦、路易斯堿以及溶劑混合后進行反應，后處理，即得化合物2。

相對于現有技術，本發明具有以下有益效果：

本發明的苯烯基化合物的制備方法通過將化合物1、三氯化鋁、三苯基膦、路易斯堿以及溶劑混合反應，具體地，通過在反應中添加了額外的路易斯堿，使得本申請可以減少額外的雜質的生成從而提升目標產物收率。更具體地，本申請的收率大于80％，純度高達99.8％。

附圖說明

圖1是本發明的實施例5中產品的HPLC譜圖。

圖2是本發明的實施例5中產品的¹HNMR圖。

具體實施方式

以下，詳細說明具體公開的苯烯基化合物的制備方法的實施方式。

術語定義

除非另有說明，否則本說明書中所使用的下列詞語、短語和符號通用地具有如下所述的含義。