[發明專利]鹽酸小檗堿掩味微丸及其制備方法、干混懸劑

在審

• 申請號: 202310366515.2
• 申請日: 2023-04-04
• 公開（公告）號: CN116617180A
• 公開（公告）日: 2023-08-22
• 發明（設計）人: 饒澄;李翠萍;張焱;趙曉東;王浩
• 申請（專利權）人: 上?；萦浪幬镅芯坑邢薰?/a>;上?；萦乐扑幱邢薰?/a>
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K31/4375;A61K47/32;A61K9/16;A61K47/36;A61P31/04;A61P9/12;A61P3/10
• 代理公司: 上海弼升知識產權代理有限公司 31347
• 代理人: 袁紅

本發明公開了一種鹽酸小檗堿掩味微丸及其制備方法、干混懸劑。該制備方法的步驟包括：S1.鹽酸小檗堿混懸液對空白丸芯上藥，制得載藥微丸；S2.將包衣液對所述載藥微丸包衣，制得鹽酸小檗堿掩味微丸；包衣增重為25～40％，％指包衣材料占載藥微丸的質量百分比。本發明通過對空白丸芯上藥再包衣的方式制得鹽酸小檗堿掩味微丸，方法簡便、成本低；由此制得的鹽酸小檗堿掩味干混懸劑可以實現在中性條件下溶出量極少，實現完全掩味的目的；在酸性條件下溶出快，保證藥效的發揮。

技術領域

本發明涉及一種鹽酸小檗堿掩味微丸及其制備方法、干混懸劑。

背景技術

鹽酸小檗堿(API)具有抗菌的作用，其主要成分為一種生物堿，對細菌有抑菌作用，對痢疾桿菌、大腸桿菌所引起的腸道感染的治療有顯著效果，被臨床廣泛使用。近年來，鹽酸小檗堿在治療高血壓、糖尿病等方面也有拓展應用，在臨床應用得到廣泛研究。

然而，鹽酸小檗堿極苦，需要配合掩味包衣材料，實現在口腔或水中掩蓋苦味的效果；當制劑服用后，包衣層被胃液溶解，鹽酸小檗堿溶出、發揮作用。傳統的掩味方式，如制備糖衣片等，難以適用于兒童或糖尿病患者等；且提高掩味劑量，藥物的釋放會受到影響，降低溶出度，降低藥效。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是克服現有技術中鹽酸小檗堿制劑的不足，提供了一種鹽酸小檗堿掩味微丸及其制備方法、干混懸劑。本發明通過對空白丸芯上藥再包衣的方式制得鹽酸小檗堿掩味微丸，方法簡便、成本低；由此制得的鹽酸小檗堿掩味干混懸劑可以實現在中性條件下溶出量極少，實現完全掩味的目的；在酸性條件下溶出快，保證藥效的發揮。

本發明是通過下述技術方案來解決上述技術問題。

本發明提供了一種鹽酸小檗堿掩味微丸的制備方法，其步驟包括：

S1.鹽酸小檗堿混懸液對空白丸芯上藥，制得載藥微丸；所述空白丸芯的粒徑范圍為150～300μm；

S2.將包衣液對所述載藥微丸包衣，制得鹽酸小檗堿掩味微丸；所述包衣增重為25～40％，％指包衣材料占載藥微丸的質量百分比；所述包衣液中的包衣材料為甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物E型。

S1中，所述鹽酸小檗堿混懸液可包括鹽酸小檗堿、粘合劑和水。

其中，所述粘合劑可為纖維素衍生物、聚乙烯醇和聚維酮中的一種或多種，例如羥丙纖維素。

其中，所述粘合劑與所述鹽酸小檗堿的質量比可為(0.05～0.2)∶1，例如0.1∶1。

其中，所述水與所述鹽酸小檗堿的質量比可為(5～8)∶1，例如6.3∶1。

在一些優選實施例中，所述鹽酸小檗堿混懸液包括鹽酸小檗堿、粘合劑和水，其中，

所述粘合劑為纖維素衍生物、聚乙烯醇和聚維酮中的一種或多種；

所述粘合劑與所述鹽酸小檗堿的質量比為(0.05～0.2)∶1；

所述水與所述鹽酸小檗堿的質量比為(5～8)∶1。

S1中，所述載藥微丸中，鹽酸小檗堿的含量可為35～60％，例如47.6％，％是指鹽酸小檗堿在載藥微丸中的質量比。

S1中，所述空白丸芯的材料可為微晶纖維素。

S1中，所述空白丸芯的粒徑范圍是指同一批次中空白丸芯的粒徑的最小值至最大值。

S1中，所述空白丸芯和所述鹽酸小檗堿的質量比可為(0.5～2)∶1，例如1∶1。若鹽酸小檗堿過量，易增加載藥微丸脆碎度，不利于后續包衣。若空白丸芯過量，空白丸芯沒有被充分利用，增加成本。