[發明專利]鹽酸小檗堿掩味微丸及其制備方法、干混懸劑

在審

• 申請號: 202310366515.2
• 申請日: 2023-04-04
• 公開（公告）號: CN116617180A
• 公開（公告）日: 2023-08-22
• 發明（設計）人: 饒澄;李翠萍;張焱;趙曉東;王浩
• 申請（專利權）人: 上海惠永藥物研究有限公司;上海惠永制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K31/4375;A61K47/32;A61K9/16;A61K47/36;A61P31/04;A61P9/12;A61P3/10
• 代理公司: 上海弼升知識產權代理有限公司 31347
• 代理人: 袁紅

1.一種鹽酸小檗堿掩味微丸的制備方法，其特征在于，其步驟包括：

S1.鹽酸小檗堿混懸液對空白丸芯上藥，制得載藥微丸；所述空白丸芯的粒徑范圍為150～300μm；

S2.將包衣液對所述載藥微丸包衣，制得鹽酸小檗堿掩味微丸；包衣增重為25～40％，％指包衣材料占載藥微丸的質量百分比；所述包衣液中的包衣材料為甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物E型。

2.如權利要求1所述的鹽酸小檗堿掩味微丸的制備方法，其特征在于，S1中，所述空白丸芯滿足下述條件①～③中的一種或多種：

①所述空白丸芯的材料為微晶纖維素；

②所述空白丸芯和所述鹽酸小檗堿的質量比為(0.5～2)：1。

3.如權利要求1所述的鹽酸小檗堿掩味微丸的制備方法，其特征在于，所述鹽酸小檗堿混懸液包括鹽酸小檗堿、粘合劑和水，其中，

所述粘合劑為纖維素衍生物、聚乙烯醇和聚維酮中的一種或多種；

所述粘合劑與所述鹽酸小檗堿的質量比為(0.05～0.2)：1；

所述水與所述鹽酸小檗堿的質量比為(5～8)：1；

和/或，所述載藥微丸中，鹽酸小檗堿的含量為35～60％，％是指鹽酸小檗堿在載藥微丸中的質量比。

4.如權利要求1所述的鹽酸小檗堿掩味微丸的制備方法，其特征在于，S2中，所述包衣液滿足下述條件①～⑤中的一種或多種：

①所述包衣液中的包衣材料為尤特奇E100；

②所述包衣液中的包衣材料還包括增塑劑、抗靜電劑、表面活性劑和消泡劑中的一種或多種；

③所述包衣液中的包衣材料不包括增塑劑、抗靜電劑、表面活性劑和消泡劑中的一種或多種；

④所述包衣液中的溶劑為無水乙醇和/或水；

⑤所述包衣液的濃度為11～15％，％指包衣材料占包衣液的質量百分比。

5.如權利要求1所述的鹽酸小檗堿掩味微丸的制備方法，其特征在于，

所述上藥和所述包衣采用底噴流化床進行；其中，

所述上藥的步驟包括將所述空白丸芯置于底噴流化床中，通入氣流使所述空白丸芯處于流化狀態，噴入霧化的鹽酸小檗堿混懸液，制得載藥微丸；

所述包衣的步驟包括將所述載藥微丸置于底噴流化床中，通入氣流使所述載藥微丸處于流化狀態，噴入霧化的包衣液，制得鹽酸小檗堿掩味微丸。

6.一種鹽酸小檗堿掩味微丸，其特征在于，其由如權利要求1～5中任一項所述的鹽酸小檗堿掩味微丸的制備方法制得。

7.如權利要求6所述的鹽酸小檗堿掩味微丸，其特征在于，所述鹽酸小檗堿掩味微丸中，所述空白丸芯的含量為25～50％，所述鹽酸小檗堿的含量為25～50％，所述包衣材料的含量為15～40％，％指占鹽酸小檗堿掩味微丸的質量百分比；

和/或，所述鹽酸小檗堿掩味微丸的粒徑范圍為250～355μm。

8.一種鹽酸小檗堿掩味干混懸劑，其特征在于，其包括如權利要求6或7所述的鹽酸小檗堿掩味微丸。

9.如權利要求8所述的鹽酸小檗堿掩味干混懸劑，其特征在于，所述鹽酸小檗堿掩味干混懸劑中，所述空白丸芯的粒徑范圍為150～300μm；

和/或，所述空白丸芯的含量為4.5～7％，所述鹽酸小檗堿的含量為4.5～7％，所述包衣材料的含量為2.5～6％，％是指占干混懸劑的質量百分比。

10.如權利要求9所述的鹽酸小檗堿掩味干混懸劑，其特征在于，所述鹽酸小檗堿掩味干混懸劑中還包括助懸顆粒，所述助懸顆粒包括助懸劑和填充劑；

所述助懸顆粒與所述鹽酸小檗堿掩味微丸的質量比為(4～7)：1。