[發明專利]一種左旋肉堿-TPGS納米靶向藥物載體的制備方法及用途

在審

• 申請號: 202310345243.8
• 申請日: 2023-03-30
• 公開（公告）號: CN116570719A
• 公開（公告）日: 2023-08-11
• 發明（設計）人: 洪敏;陳浩彬;王云霄;程霜
• 申請（專利權）人: 聊城大學
• 主分類號: A61K47/22
• 分類號: A61K47/22;A61K9/107;A61P35/00;A61K31/4745;C08G65/332
• 代理公司: 青島致嘉知識產權代理事務所(普通合伙) 37236
• 代理人: 高維波

1.一種左旋肉堿-TPGS納米靶向藥物載體：結構式如下：

（I）。

2.根據權利要求1所述的通式（I）的納米靶向藥物載體在制備抗癌藥物中的用途。

3.根據權利要求1所述的左旋肉堿-TPGS納米靶向藥物載體的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

步驟（1）：將摩爾比為1:1:1.2?的TPGS、?4-二甲氨基吡啶（DMAP）和丁二酸酐摩爾溶于適量?1,4二氧六環中；將混合物在80℃下攪拌6小時；之后，真空蒸發系統中的1,4二氧六環；適量二氯甲烷（DCM）?重新溶解殘余物并過濾去除雜質；濾液依次以HCl溶液，飽和碳酸氫鈉溶液和飽和食鹽水洗滌，干燥后滴加過量冰乙醚重結晶得TPGS-COOH；

步驟（2）：將TPGS-COOH溶解于二氯亞砜中，添加催化劑N,N-二甲基甲酰胺，在70℃下回流活化4h，然后將溶劑二氯亞砜在真空中揮發，剩余物質重新溶于N,N-二甲基甲酰胺（DMF）中；將左旋肉堿溶解于N,N-二甲基甲酰胺中，再滴加到上述反應體系中并在25℃下攪拌12h，反應結束后，通過透析袋（MWCO=1000）將粗產物的水溶液透析3天，并通過冷凍干燥獲得黃白色粉末的Lc-TPGS最終產物。