[發(fā)明專利]一種艾地苯醌衍生物、其制備方法及其應用

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• 申請日: 2023-03-31
• 公開（公告）號: CN116410092A
• 公開（公告）日: 2023-07-11
• 發(fā)明（設計）人: 吳貫召;孟麗瑩;王哲義
• 申請（專利權）人: 山東大學齊魯醫(yī)院（青島）
• 主分類號: C07C69/95
• 分類號: C07C69/95;C07C69/753;C07C69/757;C07C69/608;C07C67/08;C07C235/84;C07C231/02;C07C277/08;C07C279/14;C07D211/94;C07D295/205;C07D339/04;A61P25/00
• 代理公司: 青島華慧澤專利代理事務所(普通合伙) 37247
• 代理人: 賀敬虹

1.一種艾地苯醌衍生物，其特征在于，結構式為：

其中，R為4,5-二羥基-9,10-二氧-9,10-二氫蒽-2-羧酸、4,5-二羥基-9,10-二氧-9,10-二氫蒽-2-羧酸衍生物、1-金剛烷甲酸、1-金剛烷乙酸、3-羥基金剛烷-1-羧酸、3-羥基-1-金剛烷乙酸、5-(1,2-二硫戊環(huán)基-3-基)戊酸、Boc-L-精氨酸、精氨酸、取代N-甲基哌嗪環(huán)、取代嗎啉環(huán)或含氮雜環(huán)、或取代4-羥基-2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧基中的一種。

2.根據(jù)權利要求1所述的一種艾地苯醌衍生物，其特征在于，所述式I具體為：

3.根據(jù)權利要求1所述的一種艾地苯醌衍生物，其特征在于，所述式I具體為：

4.根據(jù)權利要求1所述的一種艾地苯醌衍生物，其特征在于，所述式I具體為：

5.基于權利要求1-3任一項所述的一種艾地苯醌衍生物的制備方法，其特征在于，具體包括如下步驟：

(1)將摩爾質量比為1:1的艾地苯醌和化合物B加入到燒瓶中，向燒瓶中加入催化劑，將反應體系室溫攪拌24h，并用TLC檢測反應完畢；

(2)將(1)所得反應液倒入水中，加入二氯甲烷萃取，用飽和氯化鈉溶液洗滌有機相，無水硫酸鈉干燥有機相，過濾，柱層析分離得到化合物F。

6.根據(jù)權利要求5所述的一種艾地苯醌衍生物的制備方法，其特征在于，所述化合物B為羧酸、氨酸的一種。

7.基于權利要求4所述的一種艾地苯醌衍生物的制備方法，其特征在于，具體包括如下步驟：

(1)將摩爾質量比為1:2的艾地苯醌和二咪唑加入到燒瓶中，向燒瓶中加入催化劑，將反應體系室溫攪拌24h，并用TLC檢測反應完畢；

(2)將(1)所得反應液倒入水中，加入二氯甲烷萃取，用飽和氯化鈉溶液洗滌有機相，無水硫酸鈉干燥有機相，過濾，柱層析分離得到化合物C；

(3)將摩爾質量比為1:2的化合物C和化合物D加入燒瓶中，向燒瓶中加入催化劑，將反應體系室溫攪拌24h，并用TLC檢測反應完畢；

(4)將(1)所得反應液倒入水中，加入二氯甲烷萃取，用飽和氯化鈉溶液洗滌有機相，無水硫酸鈉干燥有機相，過濾，柱層析分離得到化合物E。

8.根據(jù)權利要求7所述所述的一種艾地苯醌衍生物的制備方法，其特征在于，所述化合物D為嗎啉、哌啶氮氧自由基的一種。

9.基于權利要求1所述的一種艾地苯醌衍生物的應用，其特征在于，所述式I化合物可用于線粒體疾病、帕金森病、腦卒中的治療。