[發明專利]一種酮咯酸貼劑組合物、酮咯酸貼劑及其制備方法

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• 申請號: 202310321130.4
• 申請日: 2023-03-29
• 公開（公告）號: CN116459237A
• 公開（公告）日: 2023-07-21
• 發明（設計）人: 張海龍
• 申請（專利權）人: 長沙晶易醫藥科技股份有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/407;A61K47/22;A61K47/02;A61K47/20;A61K47/12;A61K47/32;A61K47/04;A61K47/46;A61P29/00
• 代理公司: 北京品源專利代理有限公司 11332
• 代理人: 劉二艷

1.一種酮咯酸貼劑組合物，其特征在于，所述酮咯酸貼劑組合物以質量份計包括如下組分：

所述藥物選自酮咯酸、酮咯酸鹽、酮咯酸酯類衍生物中的任意一種或至少兩種的組合。

2.根據權利要求1所述的酮咯酸貼劑組合物，其特征在于，所述藥物為酮咯酸鹽，優選酮咯酸氨丁三醇。

3.根據權利要求1或2所述的酮咯酸貼劑組合物，其特征在于，所述基質材料包括熱熔型基質或溶液型基質；

優選地，所述熱熔型基質包括苯乙烯-異戊二烯共聚物、苯乙烯-丁二烯共聚物、聚異戊二烯、聚異丁烯、聚丁二烯、硅橡膠、丙烯酸系聚合物、聚氨酯、天然橡膠中的任意一種或至少兩種的組合，進一步優選苯乙烯-異戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物和/或聚異丁烯；

優選地，所述溶液型基質包括聚丙烯酸酯類膠粘劑、聚異丁烯類膠粘劑、有機硅類膠粘劑、聚氨酯類膠粘劑中的任意一種或至少兩種的組合，進一步優選聚丙烯酸酯類膠粘劑。

4.根據權利要求1-3任一項所述的酮咯酸貼劑組合物，其特征在于，所述酸類化合物為有機酸和/或無機酸；

優選地，所述有機酸包括甲酸、乙酸、枸櫞酸、酒石酸中的任意一種或至少兩種的組合；

優選地，所述無機酸包括磷酸、鹽酸、硫酸中的任意一種或至少兩種的組合；

優選地，所述酸類化合物包括磷酸和/或枸櫞酸；

優選地，所述酸類化合物與藥物的摩爾比為(0.1-2):1，進一步優選(0.2-1):1。

5.根據權利要求1-4任一項所述的酮咯酸貼劑組合物，其特征在于，所述酮咯酸貼劑組合物以質量份計還包括0.1-5份抗氧化劑；

優選地，所述抗氧化劑包括生育酚、生育酚酯類衍生物、抗壞血酸、抗壞血酸酯、沒食子酸、沒食子酸酯、降二氫愈瘡木酸、二丁基羥基甲苯、丁基羥基茴香醚中的任意一種或至少兩種的組合；

優選地，所述酮咯酸貼劑組合物中還包括透皮促進劑，所述透皮促進劑的質量份≤40份；

優選地，所述透皮促進劑包括有機酸類透皮促進劑、醇類透皮促進劑、酯類透皮促進劑、酰胺類透皮促進劑、醚類透皮促進劑中的任意一種或至少兩種的組合，進一步優選醇類透皮促進劑、酯類透皮促進劑、醚類透皮促進劑中的任意一種或至少兩種的組合，更進一步優選薄荷醇、肉豆蔻酸異丙酯、己二酸二異丙酯、二乙二醇單乙醚中的任意一種或至少兩種的組合。

6.根據權利要求1-5任一項所述的酮咯酸貼劑組合物，其特征在于，所述酮咯酸貼劑組合物中還包括增粘劑，所述增粘劑的質量份≤50份；

優選地，所述增粘劑包括松香類增粘劑、脂環族飽和烴樹脂、脂肪族烴樹脂、萜烯樹脂、馬來酸樹脂中的任意一種或至少兩種的組合；

優選地，所述酮咯酸貼劑組合物中還包括增塑劑，所述增塑劑的質量份≤50份；

優選地，所述增塑劑包括礦物油和/或石蠟；

優選地，所述酮咯酸貼劑組合物中還包括填充劑，所述填充劑的質量份≤10份；

優選地，所述填充劑包括二氧化鈦和/或二氧化硅。

7.根據權利要求1-6任一項所述的酮咯酸貼劑組合物，其特征在于，所述酮咯酸貼劑組合物以質量份計包括如下組分：

優選地，所述酮咯酸貼劑組合物以質量份計包括如下組分：

8.一種如權利要求1-7任一項所述的酮咯酸貼劑組合物的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括：將藥物、二甲基亞砜和酸類化合物進行第一混合，得到藥物溶液；將所述藥物溶液與基質材料進行第二混合，得到所述酮咯酸貼劑組合物；

優選地，所述第二混合的物料還包括抗氧化劑、透皮促進劑、增粘劑、增塑劑、填充劑中的任意一種或至少兩種的組合。

9.一種酮咯酸貼劑，其特征在于，所述酮咯酸貼劑包括依次設置的背襯層、藥物貯存層和保護層，所述藥物貯存層的制備原料包括如權利要求1-7任一項所述的酮咯酸貼劑組合物。

10.一種如權利要求9所述的酮咯酸貼劑的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括：將酮咯酸貼劑組合物涂布于背襯層上，形成藥物貯存層；在所述藥物貯存層上復合保護層，得到所述酮咯酸貼劑。