[發(fā)明專利]包含黃體素和玉米黃質(zhì)的具有增強(qiáng)的生物利用度的葉黃素組合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202310267033.1
• 申請日: 2020-10-10
• 公開（公告）號: CN116392461A
• 公開（公告）日: 2023-07-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: S·K·緹·科;P·納拉瓦德;J·M·拉爾;A·莫迪;R·塔卡雷
• 申請（專利權(quán)）人: 奧米尼埃克蒂夫健康科技有限公司
• 主分類號: A61K31/047
• 分類號: A61K31/047;A61K36/28;A61K36/81;A61K47/44;A61K9/10;A61P3/02
• 代理公司: 北京市中倫律師事務(wù)所 11410
• 代理人: 楊黎峰;石寶忠

1.一種葉黃素組合物，其包含：

a)65-85重量％范圍內(nèi)的反式-R,R黃體素；

b)10-30重量％范圍內(nèi)的反式-R,R玉米黃質(zhì)；

c)20-80重量％范圍內(nèi)的一種或多種載體和/或介質(zhì)；

d)1-10重量％范圍內(nèi)的一種或多種溶解度增強(qiáng)劑；

e)任選的1-5重量％范圍內(nèi)的一種或多種調(diào)味劑；

f)1-10重量％范圍內(nèi)的一種或多種生物利用度增強(qiáng)劑；和

g)1-10重量％范圍內(nèi)的一種或多種抗氧化劑，

其中從萬壽菊和紅辣椒油樹脂中提取的反式-R,R黃體素和反式-R,R玉米黃質(zhì)以4:1至6:1的比率存在，并且所述組合物基本上不含R,S玉米黃質(zhì)和S,S玉米黃質(zhì)。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葉黃素組合物，其中所述反式-R,R黃體素和反式-R,R玉米黃質(zhì)的粒度在0.1-10微米的范圍內(nèi)。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葉黃素組合物，其中載體和/或介質(zhì)選自中鏈甘油三酯(MCT)油、向日葵油、椰子油、玉米油、棉籽油、芥花油、棕櫚油、花生油、紅花油、芝麻油、大豆油、菜籽油和中鏈甘油三酯或其組合，優(yōu)選MCT油。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葉黃素組合物，其中所述溶解度增強(qiáng)劑選自百里香油、橄欖油、亞麻籽油(亞麻仁油)或其混合物。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葉黃素組合物，其中所述生物利用度增強(qiáng)劑選自黑種草(黑種草油)、葛縷子(藏茴香)油、磷脂酰膽堿(卵磷脂)或其混合物。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葉黃素組合物，其中抗氧化劑選自生育酚和抗壞血酸鈉或其混合物。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葉黃素組合物，其中所得到的組合物的粒度在0.1-10微米范圍內(nèi)。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葉黃素組合物，其中所述組合物的生物利用度相對于參比增加1.5-4倍。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葉黃素組合物，其中所述組合物的血清濃度相對于參比增加2-4倍。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葉黃素組合物，其中所述制劑是微囊、粉末、油懸浮液、顆粒、膠囊、片劑、薄膜的形式。

11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葉黃素組合物，其中所述組合物是油懸浮液的形式。

12.根據(jù)權(quán)利要求10所述的葉黃素組合物，其中所述油懸浮液的制備包括以下步驟：

a)根據(jù)權(quán)利要求1所述從萬壽菊和紅辣椒油樹脂中獲得反式-R,R葉黃素和反式-R,R玉米黃質(zhì)，其選定比率為4:1至6:1；

b)通過使用空氣噴射磨機(jī)將從步驟(a)得到的反式-R,R黃體素和反式-R,R玉米黃質(zhì)微粉化以獲得0.1-10微米范圍內(nèi)的粒度；

c)將步驟(b)中獲得的微粉化的反式-R,R黃體素和反式-R,R玉米黃質(zhì)與載體和/或介質(zhì)混合；

d)向步驟(c)添加溶解度增強(qiáng)器與調(diào)味劑；

e)向步驟(d)添加生物利用度增強(qiáng)劑和抗氧化劑；

f)使用球磨機(jī)將步驟(e)中獲得的懸浮液混合以得到均勻的油懸浮液；和

g)篩分從步驟(f)獲得的混合物以得到油懸浮液的最終粒度。