[發明專利]一種含格隆銨鹽及茚達特羅鹽的氣霧劑藥物組合物及其制備方法與應用

在審

• 申請號: 202310107966.4
• 申請日: 2019-07-03
• 公開（公告）號: CN116173025A
• 公開（公告）日: 2023-05-30
• 發明（設計）人: 張春雨;秦踐;李麒麟
• 申請（專利權）人: 四川海思科制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/4704
• 分類號: A61K31/4704;A61K9/72;A61P11/00;A61P11/06;A61K47/18;A61K31/40
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1.一種不含推進劑的氣霧劑藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包括格隆銨鹽、茚達特羅鹽、防腐劑氯芐烷銨、絡合劑乙二胺四乙酸或其藥學上可接受的鹽、水，所述藥物組合物中水為唯一的溶劑，其中格隆銨鹽、茚達特羅鹽以完全溶解的形式存在；以格隆銨、茚達特羅和乙二胺四乙酸計，每100mL所述藥物組合物含格隆銨0.045±0.001g至0.090±0.001g、茚達特羅0.099±0.001g至0.198±0.001g、乙二胺四乙酸5mg至20mg；所述藥物組合物的pH值介于2.8和3.05之間。

2.根據權利要求1的藥物組合物，其特征在于所述格隆銨鹽為格隆銨和氫溴酸、氫氯酸、氫碘酸、單甲基硫酸酯、甲磺酸或對甲苯磺酸所形成的鹽類。

3.根據權利要求2的藥物組合物，其特征在于所述格隆銨鹽為格隆溴銨。

4.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于所述茚達特羅鹽為茚達特羅與苯甲酸、馬來酸、琥珀酸、富馬酸、酒石酸所形成的鹽類。

5.根據權利要求4所述的藥物組合物，其特征在于茚達特羅鹽為馬來酸茚達特羅。

6.根據權利要求1-5中任一項所述的藥物組合物，其特征在于所述絡合劑為乙二胺四乙酸二鈉，以乙二胺四乙酸計，每100mL所述藥物組合物含乙二胺四乙酸8-12mg。

7.根據權利要求1-6中任一項所述的藥物組合物，其特征在于每100mL所述藥物組合物含所述防腐劑氯芐烷銨5mg至20mg。

8.根據權利要求1-7中任一項所述的藥物組合物，其特征在于所述pH值介于2.8和3.0之間。

9.根據權利要求8所述的藥物組合物，其特征在于所述pH值為2.9。

10.根據權利要求1-9中任一項所述的藥物組合物，其特征在于以無機酸調整pH值。

11.根據權利要求10所述的藥物組合物，其特征在于所述無機酸為鹽酸。

12.根據權利要求1-11中任一項所述的藥物組合物，其特征在于除了水、格隆銨鹽、茚達特羅鹽、氯芐烷銨、乙二胺四乙酸二鈉、鹽酸和氯化鈉之外，不包含任何其它賦形劑與添加劑。

13.權利要求1-12中任一項所述的藥物組合物的用途，其特征在于所述藥物組合物用于在吸入器中的霧化。

14.根據權利要求13的用途，其特征在于單位劑量的體積為10至50微升。

15.權利要求1-12中任一項所述的藥物組合物在制備用于治療氣喘及/或COPD的藥物中的用途。

16.一種制備權利要求1-12中任一項所述的藥物組合物的方法，其特征在于，它是通過混合單個組成而進行。

17.權利要求1-12中任一項所述的藥物組合物在圖1所示氣霧劑裝置中的應用。

18.權利要求1-12中任一項所述的藥物組合物在圖2所示氣霧劑裝置中的應用。

19.一種藥物組合系統，包含氣霧劑藥物組合物和一種用于治療COPD的霧化吸入裝置，所述氣霧劑藥物組合物選自權利要求1-12中任一項所述的藥物組合物，或選自含異丙托溴銨、非諾特羅氫溴化物、硫酸沙丁胺醇、噻托溴銨、鹽酸奧達特羅、阿地溴銨、蕪地溴銨中的一種或多種的氣霧制劑。