[發明專利]尼達尼布的晶型

在審

• 申請號: 202310090866.5
• 申請日: 2017-03-14
• 公開（公告）號: CN116063221A
• 公開（公告）日: 2023-05-05
• 發明（設計）人: 劉飛;張翠霞;姜偉明;賴清裕;阮新;張豪龍
• 申請（專利權）人: 新源生物科技股份有限公司
• 主分類號: C07D209/34
• 分類號: C07D209/34;A61K31/496;A61P27/02;A61P29/00;A61P7/10;A61P35/00;A61P27/14
• 代理公司: 上海德昭知識產權代理有限公司 31204
• 代理人: 郁旦蓉

1.尼達尼布的晶型，為3-Z-[1-(4-(N-((4-甲基-哌嗪-1-基)-甲羰基)-N-甲基-氨基)-苯氨基)-1-苯基-亞甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚滿酮的游離堿晶型，該晶型的X-射線粉末衍射圖譜在以下2θ值的對應處具有特征衍射峰：6.4±0.2，8.9±0.2，12.0±0.2，16.6±0.2，17.4±0.2，17.8±0.2以及19.9±0.2，并且該晶型的熔點溫度為245℃±5℃。

2.根據權利要求1所述的晶型，該晶型的X-射線粉末衍射圖譜基本如圖12、圖14、圖19、圖20、圖21或圖22所示。

3.根據權利要求1或2所述的晶型，該晶型的DSC圖譜基本如圖13所示。

4.一種眼用制劑，其包含：權利要求1-3中任一項所述的晶型，以及一種或多種藥學上可接受的載體。

5.根據權利要求4所述的眼用制劑在制備用于治療選自以下的眼部疾病的藥物中的用途：年齡相關性黃斑變性(AMD)，眼睛前部的血管生成如角膜炎、角膜移植(cornealtransplantation)或角膜移植術(keratoplasty)后的角膜血管生成，視網膜色素上皮(RPE)的萎縮變化，脈絡膜新生血管形成(CNV)，脈絡膜視網膜靜脈阻塞(choroidalretinalveinocclusion)，慢增殖的結膜變性(瞼裂斑)，結膜乳頭狀瘤(conjunctivalpapilloma)，由缺氧視網膜脫離引起的角膜血管生成，糖尿病性黃斑水腫，糖尿病性視網膜病變，眼充血(hyperremeia)，翼狀胬肉相關的眼充血(hyperemeiaassociatedwithpterygium)，甲狀腺機能亢進引起的眼充血(hyperthyroidism-inducedhyperremia)，視網膜色素上皮(RPE)的肥大變化，免疫或手術相關的干眼，視網膜水腫，黃斑水腫，視網膜靜脈阻塞的黃斑水腫，新生血管性青光眼(NVG)，眼癌，翼狀胬肉結膜(pterygiumconjunctivae)，翼狀胬肉復發(pterygiumrecurrence)，史蒂文約翰遜綜合征(StevenJohnsonsyndrome)，麥粒腫(stye)和視網膜下水腫。

6.根據權利要求5所述的用途，其中，所述眼用制劑是用于治療血管生成性眼部疾病。