[發(fā)明專利]一種納米晶型固體分散體球形化顆粒及其制備方法和用途

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202310090376.5
• 申請(qǐng)日: 2023-01-19
• 公開（公告）號(hào): CN116172966A
• 公開（公告）日: 2023-05-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 楊明明;柏江濤;馬鴻杰;趙彥輕;董賀洋;孫世齊
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 深圳科興藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/16
• 分類號(hào): A61K9/16;A61K31/53;A61K47/38;A61K47/26;A61K47/12;A61P31/14
• 代理公司: 深圳眾鼎專利商標(biāo)代理事務(wù)所(普通合伙) 44325
• 代理人: 姚章國(guó)

1.一種納米晶型固體分散體球形化顆粒，其特征在于，包括含化合物ATV014或其類似物的納米包覆層和空白丸芯，所述化合物ATV014或其類似物具有如下結(jié)構(gòu)式：

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的納米晶型固體分散體球形化顆粒，其特征在于，所述球形化顆粒粒徑為200-800um。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的納米晶型固體分散體球形化顆粒，其特征在于，所述空白丸芯包括蔗糖丸芯、枸櫞酸和微晶纖維素(1：1)混合丸芯以及枸櫞酸和蔗糖(1：1)混合丸芯。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的納米晶型固體分散體球形化顆粒，其特征在于，所述空白丸芯的粒徑為90-250um。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的納米晶型固體分散體球形化顆粒，其特征在于，所述含化合物ATV014或其類似物的納米包覆層包括干燥后的納米晶型混懸液。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的納米晶型固體分散體球形化顆粒，其特征在于，所述含化合物ATV014或其類似物的納米包覆層的D₁₀值為223-389nm，D₅₀為350-509nm，D₉₀為589-929nm，粒徑跨度為1-4。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的納米晶型固體分散體球形化顆粒，其特征在于，所述納米晶型混懸液包括化合物ATV014或其類似物、空間穩(wěn)定劑、助流劑、電荷穩(wěn)定劑、潤(rùn)濕劑以及水。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的納米晶型固體分散體球形化顆粒，其特征在于，所述空間穩(wěn)定劑為羧甲基纖維素、甲基纖維素、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素中的一種或幾種。

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的納米晶型固體分散體球形化顆粒，其特征在于，所述助流劑為滑石粉、硬脂酸鎂、二氧化硅等中的一種或幾種。

10.根據(jù)權(quán)利要求7所述的納米晶型固體分散體球形化顆粒，其特征在于，所述電荷穩(wěn)定劑為熊去氧膽酸、磷脂、SDS、鵝去氧膽酸中的一種或幾種。

11.根據(jù)權(quán)利要求7所述的納米晶型固體分散體球形化顆粒，其特征在于，所述潤(rùn)濕劑為乙醇、丙二醇、甘油、二甲基亞砜等中的一種或幾種。

12.根據(jù)權(quán)利要求7所述的納米晶型固體分散體球形化顆粒，其特征在于，所述納米晶型混懸液包括以下重量百分含量的組分:6-9％的化合物ATV014或其類似物、2.4-5％的空間穩(wěn)定劑、0.04-0.09％的助流劑、0.03-0.1％的電荷穩(wěn)定劑、7-9％的潤(rùn)濕劑以及余量的水。

13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的納米晶型固體分散體球形化顆粒，其特征在于，所述納米晶型混懸液包括以下重量百分含量的組分:8％的化合物ATV014或其類似物，4％的羥丙甲纖維素，0.08％的滑石粉，0.04％的十二烷基硫酸鈉，8％的乙醇以及余量的水。

14.根據(jù)權(quán)利要求1所述的納米晶型固體分散體球形化顆粒，其特征在于，所述空白丸芯與所述化合物ATV014或其類似物的質(zhì)量比為1∶1-1∶10。

15.根據(jù)權(quán)利要求1所述的納米晶型固體分散體球形化顆粒，其特征在于，所述化合物ATV014的粒徑為100-500nm。

16.一種納米晶型固體分散體球形化顆粒的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

配制納米晶型混懸液；

流化床層積上藥：將一定量的過40-60目篩的空白丸芯置于流化床中，以底噴上藥的方式加入配制的納米晶型混懸液，然后將所述納米晶型混懸液層積到空白丸心上，待球形化顆粒達(dá)到一定的粒徑，可停止進(jìn)液，即形成納米晶型固體分散體球形化顆粒。