[發明專利]一種基于氟化聚合物的納米載體及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 202310081482.7
• 申請日: 2023-02-08
• 公開（公告）號: CN116396475A
• 公開（公告）日: 2023-07-07
• 發明（設計）人: 王本;張清妍
• 申請（專利權）人: 浙江大學
• 主分類號: C08G65/337
• 分類號: C08G65/337;A61K47/60;A61K31/704;A61K31/713;A61P35/00
• 代理公司: 杭州求是專利事務所有限公司 33200
• 代理人: 鄭海峰

1.一種基于氟化聚合物的納米載體的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

(1)以2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,7,7-十二氟-1,8-辛二醇、草酰氯和聚乙二醇為原料，經聚合反應，透析，冷凍干燥，得到化合物I；

(2)以3,5-雙三氟甲基苯甲醛和阿霉素為原料，通過席夫堿形成反應，得到化合物II；

(3)以所述化合物I和化合物II為原料，在二甲基亞砜溶劑中發生氟-氟相互作用，得到氟化聚乙二醇-氟化阿霉素聚合物；

(4)向水中滴加步驟(3)所得的氟化聚乙二醇-氟化阿霉素聚合物，透析，冷凍干燥，得到基于氟化聚合物的納米載體。

2.如權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟(1)中，所述聚合反應的時間為0.5h–60h，所述2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,7,7-十二氟-1,8-辛二醇、草酰氯、聚乙二醇的摩爾比為1:(1-15):1，所述反應溫度范圍為0–99℃；所述聚乙二醇的分子量為100-10000。

3.如權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟(2)中，所述反應的時間為0.5h–240h，所述3,5-雙三氟甲基苯甲醛、阿霉素的摩爾比為0.1-10:1，所述反應溫度范圍為0–99℃。

4.如權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟(3)中，所述反應的時間為0.5h–24h，所述反應溫度范圍為0–99℃。

5.如權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟(3)中，所述化合物I和化合物II的質量比為0.01–100。

6.如權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟(4)中，所述滴加過程中持續攪拌0.5h–24h，所述滴加濃度范圍為0.1–10mg/mL。

7.一種如權利要求1～6任一項所述方法制備的基于氟化聚合物的納米載體。

8.一種載基因藥物的氟化聚合物納米粒體系，其特征在于，制備方法如下：將核酸藥物溶解后與權利要求7所述的基于氟化聚合物的納米載體在水溶液中充分混合，核酸藥物與氟化聚合物納米載體的質量比為1:0.01-100，靜置后得到載基因聚合物納米體系。

9.如權利要求8所述的載基因氟化聚合物納米粒體系，其特征在于，所述靜置時間為5min–24h。

10.如權利要求7所述的基于氟化聚合物的納米載體或權利要求9所述的載基因藥物的氟化聚合物納米粒體系在制備人實體瘤癌癥治療藥物中的應用。