[發(fā)明專(zhuān)利]一種用于核酸遞送的新型可電離脂質(zhì)及其LNP組合物和疫苗

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202310045008.9
• 申請(qǐng)日: 2023-01-30
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN116514671A
• 公開(kāi)（公告）日: 2023-08-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 嚴(yán)志紅;王浩猛;李藎;原晉波;劉健;宇學(xué)峰;邱東旭;朱濤
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 康希諾生物股份公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07C217/08
• 分類(lèi)號(hào): C07C217/08;A61K9/51;A61K31/7105;A61K39/145;A61P31/14;A61K47/18;C07C237/08;C07C219/16;C07C255/24;C07C233/36;C07C215/14;C07C229/12
• 代理公司: 北京領(lǐng)科知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 11690
• 代理人: 王立紅;楊晞

1.一種陽(yáng)離子脂質(zhì)，其特征在于，所述的陽(yáng)離子脂質(zhì)具有如下式I結(jié)構(gòu)：

其中：

L₁和L₂至少一個(gè)為-O-、-O(C＝O)O-、-(C＝O)NRa-、-NRa(C＝O)-或-NRa-，

并且，

L₁或L₂中的另一個(gè)為-O-、-O(C＝O)O-、-(C＝O)NRa-、-NRa(C＝O)-、-NRa-、-O(C＝O)-、-(C＝O)O-、-C(＝O)-、-S(O)x-、-S-S-、-C(＝O)S-、-SC(＝O)-、-NRaC(＝O)NRa-、-OC(＝O)NRa-或-NRaC(＝O)O-；

G₁和G₂各自獨(dú)立地為未取代的C₁-C₁₂亞烷基或C₁-C₁₂亞烯基；

G₃為C₁-C₂₄亞烷基、C₁-C₂₄亞烯基、C₃-C₈亞環(huán)烷基、C₃-C₈亞環(huán)烯基；

Ra為H或C₁-C₁₂烴基；

R₁和R₂各自獨(dú)立地為C₆-C₂₄烷基或C₆-C₂₄烯基

R₃為H、OH、OR₄、CN、-C(＝O)OR₄、-OC(＝O)R₄或–NR₅C(＝O)R₄；

R₄為C₁-C₁₂烴基；

R₅為H或C₁-C₆烴基；

x為0、1或2。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的陽(yáng)離子脂質(zhì)，其特征在于，所述的陽(yáng)離子脂質(zhì)式I結(jié)構(gòu)中L₁和L₂各自獨(dú)立地選自-O-、-O(C＝O)O-、-(C＝O)NH-、-NH(C＝O)-和-NH-。

3.根據(jù)權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)所述的陽(yáng)離子脂質(zhì)，其特征在于，所述的陽(yáng)離子脂質(zhì)式I結(jié)構(gòu)中所述L₁和L₂均為-O-，或者，L₁和L₂均為-O(C＝O)O-，或者，L₁和L₂均為-NH-，或者，L₁為-NH(C＝O)-，L₂為-(C＝O)NH-。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的陽(yáng)離子脂質(zhì)，其特征在于，所述的陽(yáng)離子脂質(zhì)具有以下結(jié)構(gòu)(IA)：

其中：

R₆在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為H、OH或C₁-C₂₄烴基；

n為1至15的整數(shù)。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的陽(yáng)離子脂質(zhì)，其特征在于，所述的陽(yáng)離子脂質(zhì)其有以下結(jié)構(gòu)(IB)：

其中y和z各自獨(dú)立地為1至12的整數(shù)。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的陽(yáng)離子脂質(zhì)，其特征在于，所述的陽(yáng)離子脂質(zhì)結(jié)構(gòu)中n為2至12的整數(shù)，優(yōu)選的，n為2、3、4、5或6；其中y和z各自獨(dú)立地為2至10的整數(shù)，優(yōu)選的，為4至9的整數(shù)。