[發(fā)明專利]一種立他司特滴眼液及其制備方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202211730727.6
• 申請(qǐng)日: 2022-12-30
• 公開（公告）號(hào): CN116211796A
• 公開（公告）日: 2023-06-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 馬迪;仁恒春;趙德千
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 新領(lǐng)先（重慶）醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/08
• 分類號(hào): A61K9/08;A61K31/4725;A61K47/02;A61P27/02
• 代理公司: 北京知迪知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11628
• 代理人: 王勝利

1.一種立他司特滴眼液，其特征在于，處方組成包括活性成分立他司特5％～10％、滲透壓調(diào)節(jié)劑1％～3％、緩沖劑0.1％～0.3％、pH調(diào)節(jié)劑及注射用水。

2.如權(quán)利要求1所述的立他司特滴眼液，其特征在于，所述滲透壓調(diào)節(jié)劑為氯化鈉、氯化鉀、甘露醇中的一種或多種，更優(yōu)選為氯化鈉。

3.如權(quán)利要求2所述的立他司特滴眼液，其特征在于，滴眼液滲透壓摩爾濃度控制在200～330mOsm/L。

4.如權(quán)利要求1所述的立他司特滴眼液，其特征在于，所述緩沖劑為磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、磷酸二氫鉀一種或多種，優(yōu)選無水磷酸氫二鈉。

5.如權(quán)利要求1所述的立他司特滴眼液，其特征在于，所述pH調(diào)節(jié)劑為鹽酸、氫氧化鈉中的一種。

6.如權(quán)利要求1所述的立他司特滴眼液，其特征在于，滴眼液pH范圍控制在7.0～8.0，更優(yōu)選為7.5～7.8。

7.如權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的立他司特滴眼液，其特征在于，加速條件(40±2℃，20±5％RH)下放置6個(gè)月后有關(guān)物質(zhì)不超過3.0％，在長期條件(25±2℃，40±5％RH)下放置12個(gè)月后有關(guān)物質(zhì)不超過1.5％。

8.一種立他司特滴眼液的制備方法，包括如下步驟：

1)向配液罐中加入總體積80～90％的注射用水，開啟攪拌降溫，同時(shí)向注射用水充入氮?dú)猓刂迫苎趿康陀?00μg/L，注射用水溫度在20～30℃，得第一溶液；

2)依次加入處方量的滲透壓調(diào)節(jié)劑和緩沖劑，攪拌至完全溶解，得第二溶液；

3)向第二溶液中加入立他司特原料藥，攪拌至完全溶解，隨后加入0.1mol/L的pH調(diào)節(jié)劑，調(diào)節(jié)pH至7.5～7.8，攪拌均勻，得到第三溶液；

4)向第三溶液中，加注射用水定容至總體積(10L)，攪拌均勻，制備成中間體藥液，質(zhì)量檢測；

5)檢測合格的中間體藥液依次經(jīng)過0.45μm和0.22μm過濾器過濾，采用吹灌封一體灌封設(shè)備，該設(shè)備使用氮?dú)獯祾撸苽洳⒐嘌b藥液于0.2mL低密度聚乙烯塑料安瓿瓶中，灌裝體積為0.25±0.05mL；

6)采用高壓放電檢漏儀進(jìn)行檢漏，并進(jìn)行燈檢、貼簽；

7)采用聚酯/鋁/聚乙烯藥用復(fù)合膜進(jìn)行次級(jí)密封包裝，袋內(nèi)充入氮?dú)獗Ｗo(hù)，控制殘氧量在2.0％以內(nèi)；

8)成品包裝入庫，質(zhì)量全檢，獲得合格的立他司特滴眼液。