[發明專利]空心膠囊用腸溶封口膠及其制備方法

在審

• 申請號: 202211650891.6
• 申請日: 2022-12-21
• 公開（公告）號: CN115869283A
• 公開（公告）日: 2023-03-31
• 發明（設計）人: 張敬東;宮玉昂;董成曦;李志強;蓋培蓉;安夢琪;丁曉迪
• 申請（專利權）人: 山東赫爾希膠囊有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K47/32;A61K47/10;A61K47/08;A61K47/26;A61K47/14
• 代理公司: 淄博匯川知識產權代理有限公司 37295
• 代理人: 李時云

空心膠囊用腸溶封口膠及其制備方法，屬于膠囊制備技術領域。封口膠的重量份組成為：聚丙烯酸樹脂1～35份，助干液20～85份，增塑劑0～20份。制備方法，包括以下步驟：1)室溫下，向真空攪拌桶內按比例加入助干液和增塑劑，攪拌使其混合均勻，再將聚丙烯酸樹脂加入真空攪拌桶內，繼續攪拌使物料溶解得到混合液；2)將混合液在抽真空狀態靜置即得，靜置時間為1～3小時。本發明成分簡單，容易配制，封口膠能夠長時間的保持密封性能，長期保持膠囊封口的剝離力。能夠保證腸溶膠囊內容物不外漏、氧化，并且不影響腸溶膠囊有效成分的釋放。

技術領域

空心膠囊用腸溶封口膠及其制備方法，屬于膠囊制備技術領域。

背景技術

腸溶膠囊，系指用腸溶材料包衣的顆粒或小丸充填于膠囊而制成的硬膠囊，或用適宜的腸溶材料制備而得的硬膠囊或軟膠囊。腸溶膠囊不溶于胃液，但能在腸液中崩解而釋放活性成分。根據遲釋制劑(指導原則9031)中的規定，腸溶制劑應當滿足在pH1.0～3.0中不釋放或幾乎不釋放藥物，而在要求時間內，在pH6.8磷酸鹽緩沖液中大部分或全部釋放。

為保證腸溶膠囊內容物不發生氧化、外漏等問題，需要在腸溶膠囊體帽套合處封一圈腸溶封口膠，該封口膠不僅具有普通封口膠的功能，同時還要兼具不影響腸溶制劑釋放、與膠囊同步破裂的性質。

中國專利CN107998099A公開了一種腸溶性膠囊用封口膠。該封口膠包括腸溶性包衣材料、填料、著色劑和乙醇組成，腸溶性包衣材料、填料、著色劑和乙醇的重量比為20～38：12～24：1～3：42～58；所述腸溶性包衣材料由淀粉、鄰苯二甲酸羥丙基纖維素、殼聚糖、甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物經過交聯而成；所述填料包括以下按重量份數計的組分：柔順劑0.1-0.5份、著色劑4-8份、納米二氧化鈦2-8份、藍莓多糖2-5份、石斛多糖12-18份。該發明將淀粉、鄰苯二甲酸羥丙基纖維素、殼聚糖、甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物交聯后的作為腸溶性包衣的材料，提高了封口膠的耐酸性，降低了藥物在酸性環境下揮發風險。但是該封口膠的成分較多，不大增加成本，而且導致制備時物料的存儲和稱取需要的設備和工序較多，制備效率偏低。

發明內容

本發明要解決的技術問題是：克服現有技術的不足，提供一種成分簡單、符合腸溶制劑釋放要求的空心膠囊用腸溶封口膠及其制備方法。

本發明解決其技術問題所采用的技術方案是：該空心膠囊用腸溶封口膠，其特征在于，重量份組成為：聚丙烯酸樹脂1～35份，助干液20～85份，增塑劑0～20份。

本發明使用聚丙烯酸樹脂、助干液和增塑劑混合得到的封口膠，成分簡單，容易配制，封口膠能夠長時間的保持密封性能，長期保持膠囊封口的剝離力，滿足在pH 1.0～3.0中不釋放或幾乎不釋放藥物，而在要求時間內，在pH 6.8磷酸鹽緩沖液中大部分或全部釋放的基本要求。

優選的，上述的空心膠囊用腸溶封口膠，重量份組成為：聚丙烯酸樹脂15～25份，助干液45～65份，增塑劑15～18份。優選的配比下，本封口膠的密封性能、耐剝離性能更優。

優選的，上述的空心膠囊用腸溶封口膠，所述助干液為藥用無水乙醇、藥用丙酮中的一種或兩者的混合物。優選的助干液更加適應本發明對助干液的要求，使用后在制備時更容易將物料混合均勻，所得產品均一性好。

優選的，上述的空心膠囊用腸溶封口膠，所述增塑劑為甘油、山梨糖醇、檸檬酸三乙酯中的一種或兩種以上的混合物。上述的增塑劑滿足本發明的基本要求，能夠得到密封性好的封口膠。

更優選的，上述的空心膠囊用腸溶封口膠，所述增塑劑至少包括檸檬酸三乙酯，檸檬酸三乙酯所占的質量百分比在50％以上。更優選的增塑劑與主料聚丙烯酸樹脂的配伍性更好，混合后產品均一性好，表現出的膠囊的密封性更好。