[發明專利]迷迭香提取物在治療病毒性肝炎藥物中的應用

在審

• 申請號: 202211644429.5
• 申請日: 2022-12-20
• 公開（公告）號: CN115969897A
• 公開（公告）日: 2023-04-18
• 發明（設計）人: 賀云沖
• 申請（專利權）人: 杭州赫貝科技有限公司
• 主分類號: A61K36/53
• 分類號: A61K36/53;A61P1/16;A61P31/14;A61P31/20;A61K9/51;A61K47/36
• 代理公司: 杭州君銳知產專利代理事務所(普通合伙) 33443
• 代理人: 方琦

本發明公開了迷迭香提取物在治療病毒性肝炎藥物中的應用，迷迭香提取物的制備方法為：將新鮮的迷迭香枝葉干燥、粉碎后用乙醇超聲輔助熱回流提取，得到迷迭香提取物浸膏；將單硬脂酸甘油酯和山梨醇混合處理得到兩溶性表面活性劑；用兩溶性表面活性劑對迷迭香提取物浸膏進行超聲輔助表面活性處理，即得兩溶性的迷迭香提取物。本發明以兩溶性的迷迭香提取物為原料制備兩溶性的迷迭香提取物納米顆粒，該納米顆粒具有良好的水溶性、脂溶性和穩定性，優異的抑菌性能和控緩釋效果，能夠與藥學上可接受的載體制備成各種口服劑型或注射劑型藥物，作為治療病毒性肝炎藥物時易吸收、抗病毒性效果好、副作用小、耐藥發生率低、停藥后復發率低。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及迷迭香提取物在治療病毒性肝炎藥物中的應用。

背景技術

肝炎病毒是引起人類急性肝病和慢性感染的主要病原，全球約有幾億人口肝炎病毒慢性感染，為肝衰竭、肝硬化和肝癌的好發族群。目前臨床治療方式包括alpha干擾素、核苷酸類藥物等，對肝炎病毒治療效果有限，治療后常出現抗藥性和高復發率等問題。迷迭香提取物中的主要化學成分為鼠尾草酸、鼠尾草酚、迷迭香酚、熊果酸、迷迭香酸等，在食品工業、醫藥、化妝領域應用廣泛。迷迭香提取物具有抗菌、抑制病毒復制、抗肝炎、保護肝損傷、抗氧化還原、降血脂、抗炎鎮痛、提高細胞免疫力、防腐、抗血栓等作用，作為藥物活性成分使用時，用量小，效果好，耐藥發生率低，停藥后復發率低，醫藥領域的需求約占全球迷迭香總需求量的14％。

申請號為201810468956.2的專利提供了一種油溶迷迭香提取物及其制備方法與應用，該發明將粉狀迷迭香提取物和萃取溶劑混合后萃取，固液分離，取液體濃縮，得到迷迭香提取物浸膏；將迷迭香提取物浸膏預熱后加入油溶乳化劑，攪拌乳化，得到油溶迷迭香提取物，該發明制備工藝簡單，原材料易得，制得的液態油溶迷迭香提取物體系透明，無沉淀，流動性和穩定性良好，可應用于食品、藥品和日化產品；申請號為202110502744.3的專利提供了一種水溶性的迷迭香抗氧化劑及其制備方法和用途，所述抗氧化劑包括油狀液體的迷迭香脂溶性抗氧化劑、蛋白質粉末、水、無水乙醇、食用油和乳化劑，該發明利用極性溶劑使蛋白變性，暴露出疏水和氫鍵位點，并牽引脂溶性的迷迭香抗氧化劑富集于蛋白表面，賦予其一定的水溶性，該方法制備工藝簡單，制備出的水溶性的迷迭香抗氧化劑可應用于食品、藥品、化妝品。在現有技術中，迷迭香提取物為脂溶性或水溶性，其作為活性成分應用于藥物時，也僅能表現出水溶特性或脂溶特性，脂溶性藥物可與細胞膜的磷脂雙分子層相互融合，易于吸收，與水溶性藥物相比，脂溶性藥物更易通過肝臟代謝，代謝產物經腎排出，但藥物脂溶性較強時，可能會聚積在角質層而不被吸收。皮膚細胞膜是類脂性的，而組織液則又是極性的，故既具有一定脂溶性并有適當水溶性的藥物穿透作用最大，作用效果最顯著。

因此，開發一種含兩溶性的迷迭香提取物的藥物對于治療病毒性肝炎具有重要的意義。

發明內容

針對現有技術的不足，本發明的目的在于提供一種迷迭香提取物的制備方法及其在治療病毒性肝炎藥物中的應用。

本發明為實現上述目的所采取的技術方案為：

迷迭香提取物在治療病毒性肝炎藥物中的應用，所述迷迭香提取物的制備方法為：

S1、將新鮮的迷迭香枝葉真空冷凍干燥、粉碎，得到迷迭香枝葉粉末；

S2、將步驟S1所得迷迭香枝葉粉末用70-80％乙醇進行超聲輔助熱回流提取，得到提取液，對提取液進行離心，收集上清液濃縮后得到迷迭香提取物浸膏；

S3、將單硬脂酸甘油酯與40-50％乙醇混合，于40-50℃攪拌30-35min，得到混合液1；山梨醇溶于水，得到混合液2；將混合液2加入混合液1，于45-50℃繼續攪拌40-50min，得到兩溶性表面活性劑；

S4、將步驟S2所得迷迭香提取物浸膏加熱至45-65℃，再加入步驟S3所得兩溶性表面活性劑，進行超聲輔助表面活性處理，表面活性處理完成后固液分離，取液體噴霧干燥，即得兩溶性的迷迭香提取物。