[發(fā)明專利]一種腸溶層及其制備方法、口服制劑

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202211625086.8
• 申請(qǐng)日: 2022-12-16
• 公開（公告）號(hào): CN115957330A
• 公開（公告）日: 2023-04-14
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 毛杰;趙旺明;薛留亮;孫春艷;王德國(guó);劉錫龍;呂慧敏
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)有限公司
• 主分類號(hào): A61K47/32
• 分類號(hào): A61K47/32;A61K47/10;A61K47/02;A61K9/28;A61K31/606;A61P1/04;A61P1/00
• 代理公司: 北京辰權(quán)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11619
• 代理人: 張曉玲

1.一種腸溶層，其特征在于，包括至少兩層腸溶層膜，所述腸溶層膜均包含如下重量份的各成分：

甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯共聚物100份，

聚乙二醇6000?8～15份，

滑石粉?15～25份；

其中，甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯共聚物中羧基和酯基的比例為1:1。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的腸溶層，其特征在于，所述腸溶層的乙醇?xì)埩袅繛?.5重量％～5.5重量％。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的腸溶層，其特征在于，所述腸溶層的厚度為170μm～310μm；

優(yōu)選地，在待包衣制劑載體為片劑的情況下，包裹在所述片劑側(cè)面的腸溶層厚度為170μm～250μm，包裹在所述片劑正面的腸溶層厚度為200μm～310μm。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的腸溶層，其特征在于，所述腸溶層包括兩至三層所述腸溶層膜；在每一層所述腸溶層膜中，所述甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯共聚物、所述聚乙二醇6000和所述滑石粉的總重量占比≥90％。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的腸溶層，其特征在于，最內(nèi)層的所述腸溶層膜不包含二氧化鈦；

優(yōu)選地，所述腸溶層包括兩層所述腸溶層膜，其中，最外層的所述腸溶層膜還包括非白色的著色劑；

優(yōu)選地，所述腸溶層包括三層所述腸溶層膜，其中，中間層的所述腸溶層膜還包括二氧化鈦，最外層的所述腸溶層膜還包括非白色的著色劑。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的腸溶層，其特征在于，所述腸溶層膜均包含如下重量份的各成分：

甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯共聚物100份，

聚乙二醇6000?12份，

滑石粉20份；

其中，甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯共聚物中羧基和酯基的比例為1:1。

7.一種腸溶層的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

將100重量份的甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯共聚物、8～15重量份的聚乙二醇6000、15～25重量份的滑石粉在溶劑中混合，得到包衣液，其中，甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯共聚物中羧基和酯基的比例為1:1；

將所述包衣液噴涂于待包衣制劑載體上進(jìn)行包衣，形成腸溶層。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，包衣過程中，控制進(jìn)風(fēng)含濕量為8g/kg～20g/kg；優(yōu)選地，控制進(jìn)風(fēng)含濕量為8g/kg～14g/kg。

9.根據(jù)權(quán)利要求7或8所述的制備方法，其特征在于，

所述溶劑為乙醇或乙醇水溶液；優(yōu)選地，所述乙醇水溶液的體積濃度為85-99.5％；

優(yōu)選地，所述包衣液的固含量為8％～12％；最優(yōu)選地，所述包衣液的固含量為8％～10％；

優(yōu)選地，包衣過程中，控制包衣片床溫度為25℃～45℃；最優(yōu)選地，包衣過程中，控制包衣片床溫度為25℃～35℃；

優(yōu)選地，在待包衣制劑載體為片劑的情況下，平均每片待包衣制劑載體總增加110～135mg重量的腸溶層。

10.一種口服制劑，其特征在于，包括權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的腸溶層或通過權(quán)利要求7-9中任一項(xiàng)所述的制備方法獲得的腸溶層；優(yōu)選地，所述口服制劑為美沙拉秦腸溶片，規(guī)格為0.5g。