[發明專利]一種具有美白活性的白及須根提取物及其應用

在審

• 申請號: 202211612371.6
• 申請日: 2022-12-15
• 公開（公告）號: CN115969757A
• 公開（公告）日: 2023-04-18
• 發明（設計）人: 楚楚;李家旭;李陳玥;呂洋彬;彭昕;王平
• 申請（專利權）人: 浙江工業大學
• 主分類號: A61K8/9794
• 分類號: A61K8/9794;A61K8/34;A61Q19/02
• 代理公司: 浙江千克知識產權代理有限公司 33246
• 代理人: 冷紅梅

本發明涉及一種具有美白活性的白及須根提取物及其應用。本發明從白及須根中首次篩選獲得并分離純化出菲類成分3個，1?(4?羥芐基)?4?甲氧基?9,10?二氫菲?2,7?二醇，2,7?二羥基?1?(4?羥芐基)?4?甲氧基菲，1?(4?羥芐基)?4,8?二甲氧基?2,7?菲二醇均具有酪氨酸酶抑制活性。其中，1?(4?羥芐基)?4?甲氧基?9,10?二氫菲?2,7?二醇酪氨酸酶抑制活性最強，體內實驗證明其美白活性優異，為白及非藥用部位的綜合開發利用直接提供了物質基礎。

(一)技術領域

本發明涉及一種具有美白活性的白及須根提取物及其應用。

(二)背景技術

酪氨酸酶是生物體合成黑色素最重要的限速酶，廣泛存在于動植物、微生物及人體中，其異常表達可導致雀斑、黃褐斑等色素沉著引起的皮膚問題。而目前已發現的酪氨酸酶抑制劑，由于安全性及穩定性問題，僅很少一部分用于皮膚美白產品。天然來源的酪氨酸酶抑制劑用于皮膚美白，具有資源豐富、應用歷史悠久、美白效果溫和持久等優勢。不斷增長的化妝品市場對開發來源于植物的天然、高效、安全的酪氨酸酶抑制劑有著迫切的需求。雖然天然來源的酪氨酸酶抑制劑備受青睞，但由于成分復雜，含量低微，從巨大的天然資源中篩選到安全有效的酪氨酸酶抑制劑仍十分困難。

白及來源于蘭科植物白及屬白及Bletilla?striata(Thunb.)Reichb.f.的干燥塊莖，具有收斂止血、消腫生肌之功效，臨床用于咯血，吐血，外傷出血，瘡瘍中毒，皮膚皸裂等病癥以及肺結核咳血，潰瘍病出血等。自古以來，白及被認為美白護膚的圣品，人們常將其干燥塊莖研成粉末外敷達到美白的效果。現代化學及藥理學研究表明，白及主要化學成分包括聯芐類、菲類、黃酮類、多糖等，具有抗菌、抗病毒、抗氧化等藥理活性，但對于其美白活性的研究較少。目前主要集中在白及多糖和白及粗提取物上，對于白及中豐富的小分子成分是否具有美白活性，仍缺乏深入研究。

根據2020中國藥典第一部中對白及的描述，白及在夏秋兩季采挖，除去須根，洗凈。須根約占根部質量的1/3，但作為非藥用部位，在采收加工過程中是被舍棄的，造成很大程度的資源浪費。目前已有研究表明，白及的須根和塊莖部分具有相似的成分組成，且須根的總酚含量及酪氨酸酶抑制活性更高，提示白及須根部分極可能具有潛在的美白藥用價值。而白及須根中具有美白功效的天然活性成分尚未見報道。

(三)發明內容

針對實際的需求，本發明提供了一種具有美白活性的白及須根提取物及其應用。

本發明采用的技術方案是：

一種具有美白活性的白及須根提取物，由如下方法制備獲得：

(1)取白及須根粉末，以甲醇為溶劑，連續回流提取三次；將三次提取液合并，蒸干提取液，殘渣干燥得到粗提物；

(2)將粗提物進行硅膠柱色譜分離，采用400目柱色譜硅膠裝柱，

按照樣品：拌樣硅膠質量比1：1～1.5，采用干法上樣，濕法裝柱，再以石油醚—乙酸乙酯系統以體積比16：5、7：3、

13：7、3：2、1：1、2：3、3：1七個比例進行梯度洗脫，

每個梯度餾分收集1000mL，共收集得到27個餾分，分別命名為Fr.1～Fr.27；對餾分Fr.3～Fr.27使用硅膠薄層板點樣檢測，展開劑選擇質量比1：1的乙酸乙酯-石油醚；

(3)根據不同餾分的薄層色譜圖，對具有相似位置斑點的餾分進行合并，分別將Fr.3～Fr.7，Fr.8～Fr.11，Fr.12～Fr.20，

Fr.21～Fr.24，Fr.25～Fr.26，Fr.27～Fr.28合并、旋干、稱重，

得到6個餾分，將其命名為Fr.1-1～Fr.1-6；