[發明專利]一種具有美白活性的白及須根提取物及其應用

在審

• 申請號: 202211612371.6
• 申請日: 2022-12-15
• 公開（公告）號: CN115969757A
• 公開（公告）日: 2023-04-18
• 發明（設計）人: 楚楚;李家旭;李陳玥;呂洋彬;彭昕;王平
• 申請（專利權）人: 浙江工業大學
• 主分類號: A61K8/9794
• 分類號: A61K8/9794;A61K8/34;A61Q19/02
• 代理公司: 浙江千克知識產權代理有限公司 33246
• 代理人: 冷紅梅

1.一種具有美白活性的白及須根提取物，由如下方法制備獲得：

(1)取白及須根粉末，以甲醇為溶劑，連續回流提取三次；將三次提取液合并，蒸干提取液，殘渣干燥得到粗提物；

(2)將粗提物進行硅膠柱色譜分離，采用400目柱色譜硅膠裝柱，按照樣品：拌樣硅膠質量比1：1～1.5，采用干法上樣，濕法裝柱，再以石油醚—乙酸乙酯系統以體積比16：5、7：

3、13：7、3：2、1：1、2：3、3：1七個比例進行梯度洗脫，每個梯度餾分收集1000mL，共收集得到27個餾分，分別命名為Fr.1～Fr.27；對餾分Fr.3～Fr.27使用硅膠薄層板點樣檢測，展開劑選擇質量比1：1的乙酸乙酯-石油醚；

(3)根據不同餾分的薄層色譜圖，對具有相似位置斑點的餾分進行合并，分別將Fr.3～Fr.7，Fr.8～Fr.11，Fr.12～Fr.20，

Fr.21～Fr.24，Fr.25～Fr.26，Fr.27～Fr.28合并、旋干、稱重，得到6個餾分，將其命名為Fr.1-1～Fr.1-6；

(4)將餾分Fr.1-4采用高效液相色譜系統進行半制備型液相分離，條件如下：色譜柱HE-C18色譜柱(5mm，250mm×9.4mm?i.d.)，柱溫30℃，檢測波長為275nm，流速為3mL/min，洗脫梯度如下表所示，得到2個餾分，將其命名為Fr.1-4-1，Fr.1-4-2；

(5)將餾分Fr.1-4-2采用高效液相色譜系統進行半制備型液相分離，條件如下：色譜柱HE-C₁₈色譜柱(5μm，250mm×9.4mm?i.d.)，柱溫30℃，檢測波長為275nm，流速為3mL/min，洗脫梯度如下表所示：

收集洗脫產物，干燥，即得所述具有美白活性的白及須根提取物。

2.如權利要求1所述的白及須根提取物，其特征在于所述提取物主要活性成分包括：1-(4-羥芐基)-4-甲氧基-9,10-二氫菲-2,7-二醇，2,7-二羥基-1-(4-羥芐基)-4-甲氧基菲和1-(4-羥芐基)-4,8-二甲氧基-2,7-菲二醇。

3.權利要求1或2所述的白及須根提取物在制備酪氨酸酶活性抑制劑中的應用。

4.1-(4-羥芐基)-4-甲氧基-9，10-二氫菲-2，7-二醇在制備酪氨酸酶活性抑制劑中的應用。

5.權利要求1或2所述的白及須根提取物在制備美白面霜中的應用。

6.1-(4-羥芐基)-4-甲氧基-9，10-二氫菲-2，7-二醇在制備美白面霜中的應用。