[發(fā)明專利]含有枸櫞酸愛地那非的顆粒劑及其制備方法和用途

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202211611862.9
• 申請(qǐng)日: 2022-12-14
• 公開（公告）號(hào): CN115813862A
• 公開（公告）日: 2023-03-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 宋更申;歐陽(yáng)旭;王瑞強(qiáng);蘇穎;馬燦;閆美玲
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 北京悅康科創(chuàng)醫(yī)藥科技股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/16
• 分類號(hào): A61K9/16;A61K31/519;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/32;A61K47/26;A61P25/28
• 代理公司: 北京植眾德本知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 16083
• 代理人: 孫明

1.一種含有枸櫞酸愛地那非的顆粒劑，包括藥物活性成分，所述藥物活性成分包括枸櫞酸愛地那非和/或其藥學(xué)上可接受的鹽。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的顆粒劑，其中，還包括以下組分中的任意一種或多種：稀釋劑、粘合劑、甜味劑、食用香精。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的顆粒劑，其中，所述藥物活性成分還包括熱熔載體和/或多糖聚合物。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的顆粒劑，其中，包括以下組分：

藥物活性成分、稀釋劑、粘合劑、甜味劑、食用香精；

所述藥物活性成分為熱熔擠出顆粒，

包括：枸櫞酸愛地那非和/或其藥學(xué)上可接受的鹽、熱熔載體；

或者，

包括：枸櫞酸愛地那非和/或其藥學(xué)上可接受的鹽、熱熔載體與多糖聚合物；

所述熱熔載體選自：吡咯烷酮類、纖維素類、丙烯酸樹脂類中的任意一種或多種。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的顆粒劑，其中，所述熱熔載體選自：聚乙烯己內(nèi)酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物、乙烯吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物、聚丙烯酸樹脂、聚乙烯吡咯烷酮中的任意一種或多種；

優(yōu)選地，所述熱熔載體為聚乙烯己內(nèi)酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的顆粒劑，其中，所述多糖聚合物選自：殼聚糖或改性殼聚糖衍生物、海藻酸鈉、透明質(zhì)酸、普魯蘭多糖中的任意一種或多種；

優(yōu)選地，所述多糖聚合物為殼聚糖或改性殼聚糖衍生物。

7.根據(jù)前述權(quán)利要求3～6中任一項(xiàng)所述的顆粒劑，其中，所述熱熔載體與多糖聚合物的質(zhì)量比為(1～4)：1；優(yōu)選為1.5：1。

8.根據(jù)前述權(quán)利要求3～6中任一項(xiàng)所述的顆粒劑，其中，所述熱熔載體的重量、或、所述熱熔載體和多糖聚合物的總重量占藥物活性成分重量的68％～72％；優(yōu)選為70％。

9.根據(jù)前述權(quán)利要求3～6中任一項(xiàng)所述的顆粒劑，其中，所述枸櫞酸愛地那非和/或其藥學(xué)上可接受的鹽占藥物活性成分重量的5％～80％；優(yōu)選為14％。

10.根據(jù)前述權(quán)利要求1～9中任一項(xiàng)所述的顆粒劑，其中，愛地那非的含量為10～80mg/劑；優(yōu)選地，愛地那非的含量為60mg/劑。

11.根據(jù)權(quán)利要求4所述的顆粒劑，其中，所述稀釋劑選自乳糖、葡萄糖、蔗糖、淀粉、糊精、甘露醇、山梨醇、微晶纖維素、硫酸鈣中的任意一種或多種。

12.根據(jù)權(quán)利要求4所述的顆粒劑，其中，所述粘合劑選自淀粉漿、糊精、預(yù)膠化淀粉、聚維酮、羥丙基纖維素、羧甲基纖維素、甲基纖維素、阿拉伯膠、西黃蓍膠、乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素中的任意一種或多種。

13.根據(jù)權(quán)利要求4所述的顆粒劑，其中，所述甜味劑選自蔗糖、葡萄糖、阿斯巴甜、甜菊苷、三氯蔗糖、糖精鈉中的任意一種或多種。

14.根據(jù)權(quán)利要求1～13中任一項(xiàng)所述的顆粒劑，其中，所述藥物活性成分中還包括增塑劑。

15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的顆粒劑，其中，所述增塑劑包括司盤20、檸檬酸三乙酯、鄰苯二甲酸二乙酯、十二烷基硫酸鈉、聚乙二醇、泊洛沙姆、吐溫80、單硬脂酸甘油酯、維生素E聚乙二醇琥珀酸酯。

16.根據(jù)權(quán)利要求1～15中任一項(xiàng)所述的顆粒劑在制備用于治療阿爾茲海默癥藥物中的用途。

17.根據(jù)權(quán)利要求1～15中任一項(xiàng)所述的顆粒劑在制備用于治療勃起功能障礙藥物中的用途。