[發明專利]負載多孔淀粉的雙層非均質微凝膠遞送系統及其在制備治療結腸炎藥物中的應用

有效

• 申請號: 202211528671.6
• 申請日: 2022-11-30
• 公開（公告）號: CN116139069B
• 公開（公告）日: 2023-10-03
• 發明（設計）人: 胡燕;文治杰;張尚文;付蝴蝶;朱盛鵬;康麗;楊新洲
• 申請（專利權）人: 中南民族大學
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K31/12;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/42;A61P1/00;A61P1/04
• 代理公司: 武漢宇晨專利事務所(普通合伙) 42001
• 代理人: 陳玲玲;余曉雪

1.載藥或負載載藥多孔淀粉的雙層非均質微凝膠遞送系統，其特征在于，由兩層非均質水凝膠構成，其制備方法包括以下步驟：

（1）將1w/v%-2w/v%低酯果膠溶液和1w/v%-3w/v%多糖溶液混合，向混合所得低酯果膠-多糖溶液中加入藥物或載藥多孔淀粉和CaCl₂粉末，混合均勻，Ca²⁺與低酯果膠LMP進行物理交聯，形成內層水凝膠；

（2）向（1）體系中加入乳化劑，高速剪切形成微乳液，將所得微乳液緩慢滴加到1w/v%-10w/v%海藻酸鈉溶液中，Ca²⁺與SA進行物理交聯，形成外層水凝膠；

（3）將（2）所得雙層水凝膠置于1w/v%-10w/v%殼聚糖溶液中，交聯，洗滌，干燥；

步驟（1）所述多糖為具有結腸靶向降解功能的高分子材料；

步驟（1）所述藥物為抗結腸炎藥物。

2.根據權利要求1所述的載藥或負載載藥多孔淀粉的雙層非均質微凝膠遞送系統，其特征在于，步驟（1）所述多糖為瓜爾豆膠、羥丙甲基纖維素、羧甲基纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素、殼聚糖、透明質酸、明膠中的任一種。

3.根據權利要求1所述的載藥或負載載藥多孔淀粉的雙層非均質微凝膠遞送系統，其特征在于，步驟（1）所述低酯果膠為蘋果低酯果膠或柑橘低酯果膠。

4.根據權利要求1~3任一所述的載藥或負載載藥多孔淀粉的雙層非均質微凝膠遞送系統，其特征在于，步驟（1）所述載藥多孔淀粉的制備方法為：將藥物和多孔淀粉溶解到無水乙醇中密閉攪拌0.5-2?h，離心，干燥；其中，藥物與多孔淀粉的質量比為（2-6）:（2-15）。

5.根據權利要求4所述的載藥或負載載藥多孔淀粉的雙層非均質微凝膠遞送系統，其特征在于，步驟（1）中，低酯果膠溶液與多糖溶液體積比為1:1，CaCl₂粉末與低脂果膠-多糖混合溶液的質量體積之比為0.25g:10mL。

6.根據權利要求4所述的載藥或負載載藥多孔淀粉的雙層非均質微凝膠遞送系統，其特征在于，步驟（2）所用乳化劑為液體石蠟和司盤80；和/或；

按低酯果膠-多糖混合溶液、液體石蠟、司盤80體積比為（5-20）:（10-30）:（1-2）取液體石蠟、司盤80加入（1）體系中，在高速剪切機下以8000?rpm-12000rpm均質2-10?min得到微乳。

7.根據權利要求4所述的載藥或負載載藥多孔淀粉的雙層非均質微凝膠遞送系統，其特征在于，步驟（2）交聯時間為1-10?min。

8.根據權利要求4所述的載藥或負載載藥多孔淀粉的雙層非均質微凝膠遞送系統，其特征在于，步驟（3）殼聚糖的分子量為10萬~100萬；和/或；

步驟（3）交聯時間為30-60?min。

9.權利要求1~8任一所述的載藥或負載載藥多孔淀粉的雙層非均質微凝膠遞送系統在制備治療結腸炎靶向藥物中的應用。

10.權利要求1~8任一所述的載藥或負載載藥多孔淀粉的雙層非均質微凝膠遞送系統在制備治療由DSS誘導的結腸炎靶向藥物中的應用。