[發明專利]一種7-氨基-3-丙烯-1-頭孢烯-4-羧酸的制備方法在審
| 申請號： | 202211460743.8 | 申請日： | 2022-11-17 |
| 公開（公告）號： | CN115819439A | 公開（公告）日： | 2023-03-21 |
| 發明（設計）人： | 趙兵;范琪琦;周振;吳會勤;胡曉強;芮蓬 | 申請（專利權）人： | 新天地醫藥技術研究院（鄭州）有限公司 |
| 主分類號： | C07D501/04 | 分類號： | C07D501/04;C07D501/18 |
| 代理公司： | 北京高沃律師事務所 11569 | 代理人： | 趙琪 |
| 地址： | 450001 河南省鄭州*** | 國省代碼： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 氨基 丙烯 頭孢 羧酸 制備 方法 | ||
1.一種7-氨基-3-丙烯-1-頭孢烯-4-羧酸的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
將3-乙酰氧甲基-5-硫-7-氨基-8-氧-1-氮雜二環辛-2-烯-2羧酸、溶劑和堿性物質混合進行去乙酰化反應，得到去乙酰化產物；
將所述去乙酰化產物、溶劑和酸性物質混合進行分子內關環反應，得到分子內關環產物；
將所述分子內關環產物、二碳酸二叔丁酯、溶劑和催化劑混合進行Boc氨基保護反應，得到氨基保護產物；
在保護氣氛下，將所述氨基保護產物、醛、堿性物質和溶劑混合進行插烯反應，得到插烯產物；所述醛為乙醛或者乙縮醛；
在保護氣氛下，將所述插烯產物、溶劑和酸性催化劑混合進行水解反應，得到所述7-氨基-3-丙烯-1-頭孢烯-4-羧酸。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述酸性催化劑為三氟甲烷磺酸、三氟乙酸或三氟化硼乙醚。
3.根據權利要求1或2所述的制備方法，其特征在于，所述水解反應的溫度為-30～-10℃，時間為8～20h。
4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述插烯反應的溫度為40～60℃，時間為2～6h。
5.根據權利要求1或4所述的制備方法，其特征在于，所述插烯反應中的堿性物質為碳酸鈉、吡啶、碳酸鉀或三乙胺。
6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述插烯反應中，氨基保護產物與堿性物質的當量比為1:2～4。
7.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述Boc氨基保護反應的溫度為20～30℃，時間為1～5h。
8.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述分子內關環產物與二碳酸二叔丁酯的當量比為1:2～5。
9.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述分子內關環反應的溫度為20～40℃，時間為1～5h。
10.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述去乙酰化反應的pH值為9～12。
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