[發(fā)明專利]一種藥物遞送載體及其制備方法、應(yīng)用、糖尿病治療藥物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202211444121.6
• 申請日: 2022-11-18
• 公開（公告）號: CN115487306B
• 公開（公告）日: 2023-03-17
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王衛(wèi)中;蔡林濤;張鵬飛;連昕;王媛媛;王子霆;鄭文嶺;張曉松;劉琳娜
• 申請（專利權(quán)）人: 深圳市華元生物技術(shù)股份有限公司;深圳市華元生物科學(xué)研究院
• 主分類號: A61K47/32
• 分類號: A61K47/32;A61K47/18;A61K47/28;A61K31/713;A61P3/10
• 代理公司: 深圳眾鼎專利商標(biāo)代理事務(wù)所(普通合伙) 44325
• 代理人: 姚章國

1.一種肝靶向的藥物遞送載體，其特征在于，以重量份計，由陽離子聚合物 15.5~46份，脂質(zhì)組合體 10~35.5份和靶向分子 2~18.5份組成，所述陽離子聚合物為含咪唑的陽離子聚合物，所述脂質(zhì)組合體由輔助電離脂質(zhì)分子和連接脂質(zhì)組成，所述輔助電離脂質(zhì)分子選自DSPC，所述連接脂質(zhì)選自CHOL，所述靶向分子為半乳糖修飾的膽固醇-聚乙二醇，即Cholesterol-PEG-Galactose，所述含咪唑陽離子聚合物由以下方法制備得到：

取聚（馬來酸酐-alt-1-十八烯）粉末、組胺二鹽酸鹽和4-二甲氨基吡啶，加入無水二甲基亞砜，反應(yīng)，除去4-二甲氨基吡啶、組胺二鹽酸鹽和溶劑，透析，離心，得到產(chǎn)物含咪唑的陽離子聚合物。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種肝靶向的藥物遞送載體，其特征在于，所述脂質(zhì)組合體由2.4~17.9重量份的輔助電離脂質(zhì)分子和3.6~21.5重量份的連接脂質(zhì)組成。

3.如權(quán)利要求1或2所述的藥物遞送載體在制備肝臟靶向藥物中的應(yīng)用。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物遞送載體在制備肝臟靶向藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述肝臟靶向藥物還包括具有糖尿病預(yù)防或治療作用的藥物活性成分，所述藥物活性成分包裹于所述藥物遞送載體中。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物遞送載體在制備肝臟靶向藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述糖尿病包括II型糖尿病。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物遞送載體在制備肝臟靶向藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述藥物活性成分包括抑制肝臟細(xì)胞中LOC157273基因表達(dá)的siRNA。

7.一種糖尿病治療藥物，其特征在于，包括藥物活性成分和如權(quán)利要求1或2所述的藥物遞送載體，所述藥物活性成分包裹于所述藥物遞送載體中，所述藥物活性成分包括抑制肝臟細(xì)胞中LOC157273基因表達(dá)的siRNA。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的糖尿病治療藥物，其特征在于，所述糖尿病治療藥物還包括藥學(xué)上可接受的輔料。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的糖尿病治療藥物，其特征在于，所述輔料包括緩沖劑、乳化劑、懸浮劑、穩(wěn)定劑、防腐劑、凝結(jié)劑、擴散劑和消泡劑中的一種或多種。

10.如權(quán)利要求1或2所述的藥物遞送載體的制備方法，其特征在于，包括以下操作步驟：

稱取陽離子聚合物、輔助電離脂質(zhì)分子、連接脂質(zhì)和靶向分子，溶解分散于有機溶劑中，加入酸性緩沖液進(jìn)行水化，去除有機溶劑得到藥物遞送載體。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的藥物遞送載體的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑為乙醇。