[發明專利]一種用于霧化吸入脂質納米粒的通用型處方

有效

• 申請號: 202211374342.0
• 申請日: 2022-11-03
• 公開（公告）號: CN115708818B
• 公開（公告）日: 2023-07-18
• 發明（設計）人: 章雪晴;陳起靜
• 申請（專利權）人: 榮燦生物醫藥技術（上海）有限公司
• 主分類號: A61K9/72
• 分類號: A61K9/72;A61K9/51;A61K31/7105;A61K47/10
• 代理公司: 上海一平知識產權代理有限公司 31266
• 代理人: 馬思敏;徐迅

1.一種用于霧化吸入脂質納米粒的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物由以下組分構成：

脂質納米粒分散體系，且所述脂質納米粒分散體系是由以下組分組成的：脂質納米粒、凍存保護劑、體系溶液；和加入在所述脂質納米粒分散體系中的表面張力下降調節劑；

且所述表面張力下降調節劑選自下組：乙醇、丙二醇、苯乙醇、泊洛沙姆188、吐溫-80、甘油，或其組合；

且在單獨或共同使用時，所述表面張力下降調節劑在脂質納米粒分散體系中的質量體積范圍為：

乙醇在脂質納米粒分散體系的質量體積百分比范圍為0.05~30%；

丙二醇在脂質納米粒分散體系中的質量體積百分比范圍為0.05~30%；

苯乙醇在脂質納米粒分散體系中的濃度范圍為6.18~12.3?mg/mL；

泊洛沙姆188在脂質納米粒分散體系的濃度范圍為0.5~10?mg/mL；

吐溫-80在脂質納米粒分散體系的質量體積百分比范圍為0.01~2%；

甘油在脂質納米粒分散體系的質量體積百分比范圍為2~5%；

所述脂質納米粒在分散體系中的質量體積百分比范圍為0.0025%~10%，所述體系溶液的濃度范圍為0~1000?mM，所述凍存保護劑的質量體積百分比范圍為0%~20%；

所述脂質納米粒的粒度范圍為70~160?nm；

所述脂質納米粒按照摩爾比包括：可離子化脂質化合物：助脂質：結構脂質：聚合物綴合脂質?=?30~60：5~40：20~40：0.1~15；

所述體系溶液包括：生理鹽水、4-羥乙基哌嗪乙磺酸HEPEs緩沖液、三羥甲基氨基甲烷Tris緩沖液、Tris-EDTA緩沖液、磷酸PB和磷酸鹽PBS緩沖液、Dulbecco's磷酸鹽DPBS緩沖液、檸檬酸鹽緩沖液、硫酸鹽緩沖液、碳酸鹽緩沖液、醋酸鹽緩沖液、含吐溫的Tris緩沖液TBST、含EDTA及其鈉鹽的緩沖液，及上述中的一種或幾種的組合。

2.根據權利要求1所述的一種用于霧化吸入脂質納米粒的藥物組合物，其特征在于，所述表面張力下降調節劑包括：乙醇。

3.根據權利要求1所述的一種用于霧化吸入脂質納米粒的藥物組合物，其特征在于，所述表面張力下降調節劑為乙醇，乙醇在脂質納米粒分散體系的質量體積百分比范圍為0.05~30%。

4.根據權利要求1所述的一種用于霧化吸入脂質納米粒的藥物組合物，其特征在于，所述表面張力下降調節劑為丙二醇，丙二醇在脂質納米粒分散體系中的質量體積百分比范圍為0.05~30%。

5.根據權利要求1所述的一種用于霧化吸入脂質納米粒的藥物組合物，其特征在于，所述表面張力下降調節劑為丙二醇和乙醇的組合物，丙二醇在脂質納米粒分散體系的質量體積百分比范圍為0.05~30%，乙醇在脂質納米粒分散體系的質量體積百分比范圍為0.05~30%。

6.根據權利要求1所述的一種用于霧化吸入脂質納米粒的藥物組合物，其特征在于，所述表面張力下降調節劑為泊洛沙姆188，泊洛沙姆188在脂質納米粒分散體系的濃度范圍為0.5?~10?mg/mL。

7.根據權利要求1所述的一種用于霧化吸入脂質納米粒的藥物組合物，其特征在于，所述表面張力下降調節劑為泊洛沙姆188和乙醇的混合物，泊洛沙姆188在脂質納米粒分散體系的濃度范圍為0.5~10?mg/mL，乙醇在脂質納米粒分散體系的質量體積百分比范圍為0.05~30%。

8.根據權利要求1所述的一種用于霧化吸入脂質納米粒的藥物組合物，其特征在于，所述表面張力下降調節劑為吐溫-80，吐溫-80在脂質納米粒分散體系的質量體積百分比范圍為0.01~2%。

9.根據權利要求1所述的一種用于霧化吸入脂質納米粒的藥物組合物，其特征在于，所述表面張力下降調節劑為吐溫-80和乙醇的混合物，吐溫-80在脂質納米粒分散體系的質量體積百分比范圍為0.01~2%，乙醇在脂質納米粒分散體系的質量體積百分比范圍為0.05~30%。