[發明專利]一種高效抗病毒化合物及其用途

在審

• 申請號: 202211354886.0
• 申請日: 2022-11-01
• 公開（公告）號: CN115677698A
• 公開（公告）日: 2023-02-03
• 發明（設計）人: 請求不公布姓名;李海德;侯雯;姜龍;潘偉
• 申請（專利權）人: 南京知和醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D471/10
• 分類號: C07D471/10;C07B59/00;A61K31/503;A61P31/16
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種化合物,如式(I-0)所示，或其水合物、溶劑化物、光學異構體、多晶型物、同位素衍生物、藥學上可接受的鹽:

式(I-0)中，n為0、1、2、3、4；

R₀為氟、氯、溴、碘、三氟甲基、氰基；

R_a、R_b和R_c各自獨立地選自氫、氘或甲基；

Q為氫、

其中，

X₁為O原子或S原子；

n1為0、1、2、3、4、5、6、7、8或9；n2為0或1，且n1和n2不同時為0；

n3為0、1、2、3、4、5、6、7、8或9；n4為0或1，且n3和n4不同時為0；

n5為0、1、2、3、4、5、6、7、8或9；n6為0或1；

每個R₁、R₂、R₃或R₄各自獨立地選自氫或甲基；

R₅為被一個或多個基團A取代或未取代的下列基團：C1-C8的烷基、C1-C8的烷氧基、C1-C8的烷硫基、C1-C8的烷胺基；

基團A為下列基團：鹵素、氰基、氨基、羥基、羧基、硝基、三氟甲基、C1-C8的烷基、C1-C8的烷氧基、C3-C8的碳環基、C2-C8的雜環基、C1-C8的烷胺基。

2.一種如式(I-1)所示的化合物或其水合物、溶劑化物、光學異構體、多晶型物、同位素衍生物、藥學上可接受的鹽：

式(I-1)中，取代基的定義如權利要求1所定義的。

3.如權利要求1或2所述的化合物，如式(I-2)所示：

式(I-2)中取代基的定義如權利要求1至2任一項所定義的。

4.如權利要求1-3中任一項所述的化合物，如式(I-3)所示：

式(I-3)中取代基的定義如權利要求1至3中任一項所定義的。

5.如權利要求1所述的化合物，如式(I-4)所示：

式(I-4)中，取代基的定義如權利要求1所定義的。

6.如權利要求1所述的化合物，如式(IV)所示：

式(IV)中,取代基的定義如權利要求1所定義的。

7.如權利要求1-5中任一項所述的化合物，如式(I-5)所示：

式(I-5)中取代基的定義如權利要求1至5中任一項所定義的。

8.如權利要求1-7中任一項所述的化合物，選自如下結構：

或其水合物、溶劑化物、光學異構體、多晶型物、同位素衍生物、藥學上可接受的鹽。

9.一種藥物組合物，包括權利要求1-8中任一項所述的化合物或其水合物、溶劑化物、光學異構體、多晶型物、同位素衍生物、藥學上可接受的鹽以及藥學上可接受的載體。

10.根據權利要求9所述的藥物組合物，所述藥物組合物的劑型為片劑、膠囊、散劑、顆粒劑、丸劑、混懸劑、糖漿劑、注射液。

11.權利要求1-8中任一項所述的化合物，包括其水合物、溶劑化物、光學異構體、多晶型物、同位素衍生物、藥學上可接受的鹽，或權利要求9所述的藥物組合物，用于抗流感病毒的用途。

12.權利要求1-8中任一項所述的化合物，包括其水合物、溶劑化物、光學異構體、多晶型物、同位素衍生物、藥學上可接受的鹽，或權利要求9所述的藥物組合物在制備抗流感病毒藥物中的用途。