[發(fā)明專(zhuān)利]積雪草酸包合物共晶、中藥組合物及其制備方法與應(yīng)用

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202211317755.5
• 申請(qǐng)日: 2022-10-26
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN115569139A
• 公開(kāi)（公告）日: 2023-01-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 黃永焯;申歡;劉二剛
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 中科中山藥物創(chuàng)新研究院
• 主分類(lèi)號(hào): A61K31/56
• 分類(lèi)號(hào): A61K31/56;A61K47/69;A61K8/63;A61K8/73;A61Q19/00;C07J63/00
• 代理公司: 華進(jìn)聯(lián)合專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司 44224
• 代理人: 蘇婕

1.一種積雪草酸包合物共晶，其特征在于，包括共晶配體，以及被所述共晶配體包合的藥物活性成分；所述藥物活性成分為積雪草酸，所述共晶配體為環(huán)糊精。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的積雪草酸包合物共晶，其特征在于，所述環(huán)糊精為γ-環(huán)糊精。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的積雪草酸包合物共晶，其特征在于，積雪草酸-γ環(huán)糊精包合物共晶的X射線(xiàn)粉末衍射圖譜在下列2θ(°)角處具有特征衍射峰：

7.5°±0.2°、9.2°±0.2°、10.6°±0.2°、11.8°±0.2°、14.2°±0.2°、14.9°±0.2°、15.8°±0.2°、16.7°±0.2°、19.2°±0.2°、20.3°±0.2°、21.2°±0.2°、21.8°±0.2°、22.5°±0.2°、23.7°±0.2°與26.6°±0.2°。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的積雪草酸包合物共晶，其特征在于，積雪草酸-γ環(huán)糊精包合物共晶的X射線(xiàn)粉末衍射圖譜基本如圖5所示。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的積雪草酸包合物共晶，其特征在于，積雪草酸-γ環(huán)糊精包合物共晶的熔點(diǎn)為275℃±5℃。

6.根據(jù)權(quán)利要求1～5任一項(xiàng)所述的積雪草酸包合物共晶，其特征在于，所述積雪草酸包合物共晶中，所述積雪草酸的質(zhì)量百分比為10％～12％。

7.一種根據(jù)權(quán)利要求1～6任一項(xiàng)所述的積雪草酸包合物共晶的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

將積雪草酸與第一溶劑混合，制備積雪草酸溶液；

將環(huán)糊精與水混合，制備環(huán)糊精水溶液；

將所述環(huán)糊精水溶液加熱至30℃～60℃，然后加入所述積雪草酸溶液，制備混合液；

將所述混合液冷卻，靜置，收集析出的固體；

其中，所述第一溶劑為可與水混溶的有機(jī)溶劑。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的積雪草酸包合物共晶的制備方法，其特征在于，所述第一溶劑選自甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、四氫呋喃、異丙醇、丙二醇與乙二醇中的一種或多種。

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的積雪草酸包合物共晶的制備方法，其特征在于，所述混合液中，所述第一溶劑與水的體積比為3:(7～60)。

10.根據(jù)權(quán)利要求7所述的積雪草酸包合物共晶的制備方法，其特征在于，所述混合液中，所述積雪草酸與所述環(huán)糊精的摩爾比為1:(1～20)。

11.根據(jù)權(quán)利要求7～10任一項(xiàng)所述的積雪草酸包合物共晶的制備方法，其特征在于，加入所述積雪草酸溶液的過(guò)程滿(mǎn)足如下條件中的一個(gè)或多個(gè)：

(1)以1mL～3mL所述積雪草酸溶液計(jì)，控制加入的時(shí)間為0.5min～30min；

(2)以50rpm～1000rpm的轉(zhuǎn)速攪拌所述環(huán)糊精水溶液。

12.一種中藥組合物，其特征在于，所述中藥組合物包括權(quán)利要求1～6任一項(xiàng)所述的積雪草酸包合物共晶，以及載體或輔料。

13.權(quán)利要求1～6任一項(xiàng)所述的積雪草酸包合物共晶，或權(quán)利要求12所述的中藥組合物在制備化學(xué)制劑、藥物、護(hù)膚品或化妝品中的應(yīng)用。